[发明专利]用作神经激肽拮抗剂的杂环类化合物

权利要求书

1.下列式I化合物其中m为2或3；

D为下列Ia残基，其中

Q为可带有一个或两个取代基的苯基，所述取代基独立地选自卤素、三氟甲基、羟基、C_1-3烷氧基、C_1-3烷基和亚甲二氧基；或者Q为噻吩基、咪唑基、苯并[b]噻吩基或萘基，其中任何一个基团都可带有卤素取代基；或者Q为联苯基；或者Q为在1-位上可带有苄基取代基的碳-键连的吲哚基；

Q^a为氢、C_1-4烷基或式-(CH₂)_q-NR⁵R⁶基团，其中q为2或3以及R⁵和R⁶独立地为C_1-4烷基或者NR⁵R⁶为哌啶子基或4-苄基哌啶子基；

R¹为氢、甲基或可带有末端氨基基团的C_2-6正-烷基；或其中，其中J¹为氧或硫并且R³为氢、C_1-6烷基、苯基C_1-3烷基，其中所述苯基可以带有一个或多个卤素、羟基、C_1-4烷氧基或C_1-4烷基取代基、吡啶基C_1-3烷基、萘基C_1-3烷基、比啶硫基C_1-3烷基、苯乙烯基、1-甲基咪唑-2-基硫基C_1-3烷基、芳基，其可以带有一个或多个卤素、羟基、C_1-4烷氧基或C_1-4烷基取代基，杂芳基，其可以带有一个或多个卤素、羟基、C_1-4烷氧基或C_1-4烷基取代基，或者，当R²为-COR³时，为α-羟基苄基；

G、J、M和L选自

(a)G为单键；J为氧代或硫代；M为氧、硫或NR¹²；和L为L¹；

(b)G为单键；J为NR⁸；M为NR⁷；和L为L¹；

(c)G为双键；J为OR⁷、SR⁷或NR⁹R¹⁰；M为氮；和L为L¹；

(d)G为亚甲基，其可以带有一个或两个甲基取代基；J为氧代、硫代或NR¹¹；M为氧、硫、亚磺酰基、磺酰基或NR⁷；和L为L²；

(e)G为单键；J为氧代、硫代或NR¹¹；M为氮；和L为L³；

(f)G为次甲基，其可以带有C_1-3烷基取代基；J为氧代、硫代或NR¹¹；M为氮；和L为L⁴；和

(g)G为顺-1，2-亚乙烯基，其可以带有一个或两个甲基取代基；J为氧代、硫代或NR¹¹；M为氮；和L为L⁵；其中

R⁷为氢或C_1-3烷基；

R⁸为氢、C_1-3烷基、氰基、C_1-3烷基磺酰基或硝基；

R⁹和R¹⁰独立地为氢或C_1-3烷基或者基团NR⁹R¹⁰为吡咯烷-1-基、哌啶子基、吗啉代、硫代吗啉代，或其S-氧化物，或哌嗪-1-基，在其4-位上可带有C_1-3烷基取代基；

R¹¹为氢或C_1-3烷基；R¹²为氢、C_1-3烷基、或R⁴为氢或C_1-3烷基；R^b和R^c独立地为氢、C_1-3烷基、苯基或苄基；

L¹为三亚甲基，其中基团L¹本身可以带有一个或两个甲基取代基；

L²为1，2-亚乙基，其中基团L²本身可以带有一个或两个甲基取代基；

L³为1，3-亚丙-2-烯基，其中基团L³本身可以带有一个或两个甲基取代基；

L⁴为顺-1，2-亚乙烯基，其中基团L⁴本身可以带有一个或两个甲基取代基；

L⁵为次甲基，其中基团L⁵本身可以带有C_1-3烷基取代基；

或者所述式I化合物的由Δ标引的哌啶子基氮原子的N-氧化物；

或者所述式I化合物或所述N-氧化物的药物上可接受的盐；

或者所述式I化合物的季铵盐，其中由Δ标引的哌啶子基氮原子为四配价铵氮原子，其中所述氮原子上的第四个基团为C_1-4烷基或苄基并且所述有关的抗衡离子为药物上可接受的阴离子。