[发明专利]抗偏头痛药物的离子电渗传送无效
申请号: | 94193196.X | 申请日: | 1994-08-19 |
公开(公告)号: | CN1096857C | 公开(公告)日: | 2002-12-25 |
发明(设计)人: | J·L·米森斯;G·范里特;F·M·J·迪布吉拉尔 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | A61K31/35 | 分类号: | A61K31/35;A61K31/505;A61K9/70;A61K9/00;A61P25/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,王景朝 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 偏头痛 药物 离子 传送 | ||
1.一种离子电渗药物传送装置,该装置包括电源、控制电路、电极和储器,其特征在于至少一个的储器含有式(I)化合物、它的药学上可接受的酸加成盐或者它的立体化学异构体形式作为活性组分其中:
R1是氢或C1-6烷基;
R2是氢,C1-6烷基,C3-6链烯基或C3-6炔基;
R3是氢或C1-6烷基;或者
R2和R3一起形成一个化学式为-(CH2)m-的二阶基团,其中m为4或5;或者
R1和R2一起形成一个化学式为-CH=CH-或-(CH2)n-的二价基团,其中n为2、3或4;或
当R1和R2一起形成一个化学式为-CH=CH-CH=的二价基团时,R3可以代表一个键;
R4和R5各自独立地为氢或C1-6烷基;
Alk1是一个二价的C1-3链烷二基基团;
Alk2是一个二价的C2-15链烷二基基团;
R6和R7各自独立地为氢、卤素、C1-6烷基、C3-8链烯基、C3-6炔基、羟基、C1-6烷氧基或氰基。
2.权利要求1的装置,其中含有N-[3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)甲基]-N′-(1,4,5,6-四氢-2-嘧啶基)-1,3-丙二胺、它的立体化学异构体形式或药学上可接受的酸加成盐形式作为活性组分。
3.权利要求1或2的装置,其中的活性组分以液体形式包含在一个有可透过活性组分的膜的储器中。
4.权利要求1或2的装置,其中的活性组分分散在固体、半固体或粘液态材料的基质中。
5.权利要求4的装置,其中的基质由合成聚合物构成。
6.权利要求1或2的任一个装置,其中至少一个电极是银/氯化银电极。
7.权利要求1或2的任一个装置,其中包括一个由银构成的电极和一种含氯离子的缓冲液。
8.权利要求1或2的任一个装置,其中该装置施加从0.01到10mA/cm2的电流。
9.权利要求1或2的任一个装置,其中该装置施加从约0.1到0.7mA/cm2的电流。
10.权利要求1或2的任一个装置,其中包括用来指示活性组分正在被传送的装置。
11.一种适用于离子电渗药物传送装置的含如权利要求1所定义的式(I)化合物的组合物。
12.权利要求11的组合物,其中该组合物含有从约1mg/ml到约50mg/ml的式(I)化合物。
13.权利要求11或12的组合物,其中该组合物的pH是从4到11。
14.权利要求11或12的组合物,其中该组合物的pH是从约8至10。
15.权利要求11或12的组合物,其中该组合物的pH是从约8.5至9.5。
16.权利要求11或12的组合物,其中包括一种缓冲剂。
17.权利要求16的组合物,其中的缓冲剂含氯离子。
18.根据权利要求1或2的任一个装置,其中该装置以快速浓注的速度或数量施用活性组分,随后在一段持续的时间里以小于所述快速浓注的速度或数量传送活性组分。
19.根据权利要求1或2的任一个装置,其中该装置以周期性的方式操作,其特征在于,在进行离子电渗传送期期间插入基本上无电流的间隔期。
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