[发明专利]双环四氢吡唑并吡啶类化合物无效

专利信息
申请号: 94193233.8 申请日: 1994-06-16
公开(公告)号: CN1048015C 公开(公告)日: 2000-01-05
发明(设计)人: 艾伦·J·杜普兰蒂尔 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/435
代理公司: 柳沈知识产权律师事务所 代理人: 范明娥
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 双环四氢 吡唑 吡啶 化合物
【权利要求书】:

1、式I的化合物及其药用盐:

其中R1是C1-C3烷基;X是氧或两个氢原子;R2选自氢、C3-C7环烷基低级烷基或下式III的基团

其中a是1至5的整数;R4是氢、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、C3-C6环烷氧基、卤素或三氟甲基;R3选自低级烷基、2-二氢化茚基、C3-C7环烷基、亚甲环丙基、3-环丁砜基、苯甲酰胺、苯基羧酸、5-苯基戊基或下式III的基团

其中a是1至5的整数;R4是氢、C1-C5烷氧基、卤素、三氟甲基;前提是当R1为乙基和R2为4-甲基苯基,R3不能为甲基、苯基、4-氟苯基和前提是当R2为4-甲基苯基和R3为4-氟苯基,R1不能为甲基或正丙基和前提是当R1为乙基和R2为苯基,R3不能为4-氯苯基、4-氟苯基或4-甲基苯基以及当R1是乙基且R2是4-甲氧基苯基时,R3不是4-氟苯基和前提是当R2为苯基,它在苯环的2或3位单取代或在苯环的2和3位二取代。

2、根据权利要求1的化合物,其中R1是C1-C3烷基,R2选自下式III的基团

其中a是1至5的整数;R4是氢、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基或卤素;R3选自C3-C7环烷基或下式III的基团

其中a是1至5的整数;R4是氢、C1-C5烷氧基或卤素。

3、根据权利要求1的化合物,其中R1是乙基或异丙基;R2是苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、2-甲氧基苯基,3-甲氧基苯基或三氟甲基苯基,R3是环丁基、环戊基,环己基、3-环丁砜-基、4-氟苯基或3,4-二氯苯基。

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