[发明专利]1,5－苯并二氮杂衍生物、其制备方法及其药物用途

权利要求书

1.通式(I)的化合物或其药物可接受的的盐，或者其代谢不稳定的酯：其中：

R¹代表苯基、环己基甲基、3-甲基丁基或1-金刚烷基甲基；

R²代表苯基或由1个或2个选自氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、三氟甲基或甲硫基的基团取代的苯基。

R³代表基团AlKNR⁸R⁹；

R⁵代表氢或C_1-4烷基；

R⁶代表氢或C_1-4烷基；

R⁷代表氢、C_1-4烷基、酰基或被1个或多个羟基、羧基和/或氨基取代的C_2-6烷基，或者R⁶及R⁷与和它们相联的氮原子一起构成一个饱和的5-7元杂环，该杂环含有另外一个选自氧、硫或氮而且/或者被1或2个C_1-4烷基或羟基取代的杂原子；

NR⁸R⁹代表氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、吗啉代、吡咯烷基、哌啶基或六亚甲基亚胺基；

AlK代表亚乙基、亚丙基或2-羟甲基亚乙基；

R¹⁰代表氢或卤原子；m是0、1或2；

X是NH。

2.如权利要求1的化合物，其中R¹代表1-金刚烷基甲基。

3.如权利要求1的化合物，其中R²代表苯基、3-甲基苯基、4-氯苯基或者4-甲氧基苯基。

4.如权利要求1的化合物，其中R³代表吗啉代乙基、吡咯烷基乙基、哌啶基乙基、二甲基氨基乙基、二乙基氨基乙基、二甲基氨基丙基或2-羟甲基-2-氨基乙基。

5.如权利要求4的化合物，其中R³代表吗啉代乙基。

6.如权利要求1的化合物，其中R¹⁰代表氢。

7.如权利要求1的化合物，该化合物是(-)[1-(1-金刚烷基甲基)-2，4-二氧代-5-[2-(N-吗啉代)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂-3-基]-N′-苯基脲或其生理可接受的盐。