[发明专利]雄烯酮衍生物

权利要求书

1. 17β-N-(2，5-双(三氟甲基))苯基氨基甲酰基-4-氮杂-5α-雄-1-烯-3-酮或其药物上可接受的溶剂化物。

2.含权利要求1的化合物和其药物上可接受的载体的用于治疗或预防雄性激素相关的或调节的疾病的药物制剂。

3.权利要求1的化合物用于制造治疗和预防雄激素相关的或调节的疾病的药物的用途。

4.制备权利要求1的化合物的方法，包括：

(A)式(V)的化合物或其保护的衍生物的脱氢

或

(B)使式(VI)的化合物或其保护的衍生物与式(IIa)的化合物或其保护的衍生物反应；

并且，如果必须和/或需要，使这样得到的化合物进行一个或多个进一步的反应，包括：

(i)除去任何保护基团；和/或

(ii)把式(I)的化合物或其溶剂化物转化成其药物上可接受的溶剂化物。

5.按照权利要求4的方法，其中在方法(B)中，式(VI)的化合物在与式(IIa)的化合物反应之前，用卤化剂在碱存在下处理。

6.体外抑制5α-睾酮还原酶的方法，包括使所说的酶与5α-睾酮抑制有效量的权利要求1的化合物接触。

7.权利要求3的用途是制备用于治疗哺乳动物的雄性激素相关的或调节的疾病的药物的用途。

8.按照权利要求7的用途其中雄性激素相关的或调节的疾病是良性的前列腺增生、前列腺癌、痤疮、男式秃和多毛症。

9.中间体17β-N-(2，5-双(三氟甲基))苯基氨基甲酰基-4-氮杂-雄-5烯-3-酮或其溶剂化物。