[发明专利]无水结晶霉酚酸2－(4－吗啉代)乙酯(MYCOPHENOLATEMOFETIL)及其静脉用制剂

权利要求书

1．下式化合物盐酸盐的无水结晶：

2．根据权利要求1所述的无水结晶化合物，其特征在于熔点为145—155℃。

3．一种适于制备静脉用制剂水溶液的组合物，含有下式化合物盐酸盐无水结晶和药物上可接受的赋形剂，

4．根据权利要求3所述的组合物，其中药物上可接受的赋形剂仅仅是多乙氧基醚80。

5．权利要求3的组合物，其中药物上可接受的赋形剂是多乙氧基醚80和柠檬酸。

6．一种制备适于配制静脉用制剂水溶液的组合物的方法，该制剂含有下式化合物盐酸盐无水结晶和药物上可接受的赋形剂，

所说方法包括：

a)化合所说化合物盐酸盐无水结晶和药物上可接受的赋形剂形成本体溶液，所说本体溶液的pH被调至3．2—3．6；

b)将所说本体溶液装入小瓶；以及

c)冻干所说装好溶液的小瓶，形成所说组合物。

7．根据权利要求6所述的方法，其中所说冻干步骤包括：

a)从25℃降温至—40℃；

b)降压至0．1333×10²N／m²(100mTorr)；

c)从—40℃升温至70℃；

d)从70℃降温至25℃。

8．根据权利要求6所述的方法，其中所说冻干步骤包括：

a)以速率—0．25℃／min从25℃降温至—10℃；

b)保持温度在—10℃2小时30分钟；

c)以速率—0．25℃／min从—10℃降温至—40℃；

d)降压至0．1333×10²N／m²(100mTorr)；

e)以速率0．05℃／min从—40℃升温至—16℃；

f)以速率0．20℃／min±0．1℃从—16℃升温至70℃；

g)从70℃降温至25℃。

9．一种制备静脉用制剂的方法，包括混合下列物质：

a)下式化合物盐酸盐无水结晶

b)药物上可接受的赋形剂；以及

c)液体介质。

10．一种用于制备静脉用制剂的药盒，包括

a)含有下式化合物盐酸盐无水结晶和药物上可接受的赋形剂的组合物，

b)适量液体介质。