[发明专利]手性腈及其制备和用于制造戊脉安及其类似物的应用无效

专利信息
申请号: 94193530.2 申请日: 1994-09-26
公开(公告)号: CN1038838C 公开(公告)日: 1998-06-24
发明(设计)人: R·迈卡古;S·王 申请(专利权)人: 奇罗斯恩有限公司
主分类号: C07C255/43 分类号: C07C255/43;C07C253/34
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 任宗华
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 手性 及其 制备 用于 制造 戊脉安 类似物 应用
【权利要求书】:

1.一种制备

R′-NH-(CH2)3-C(Ar)(CN)-R的基本上单一对映体(R或S)的方法,此方法包括使R-CH(Ar)-CN和X-(CH2)3-A一起反应,得到

X-(CH2)3-CH(Ar)(CN)-R,使之同R′NH2反应,生成

R′-NH-(CH2)3-C(Ar)(CN)-R′,并将其拆分成基本单一的对映体,其中Ar为芳基,R和R′相互无关,每个可为C1-20烷基,X为卤原子,A为离去基团,使用手性酸进行拆分。

2.权利要求1的方法,其中R′是甲基。

3.权利要求1或2的方法,其中Ar是3,4-二甲氧基苯基,R是异丙基。

4.权利要求1的方法,其中手性酸选自二-邻,邻′-甲苯甲酰酒石酸、石胆酸和(R)-α-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基醋酸。

5.一种制备通式为

Ar′-(CH2)2-NR′-(CH2)3-C(Ar)(CN)-R的化合物的基本上单一对映体(R或S)的方法,此方法包括进行前面的任何权利要求所述的方法,并使其产物同Ar′-(CH2)2-A′反应,其中Ar′是芳基,A′是离去基团。

6.权利要求5的方法,其中Ar′是3,4-二甲氧基苯基。

7.制备戊脉安的基本上单一对映体(R或S)的方法,此方法包括进行权利要求3的方法,并使其产物同权利要求6定义的Ar′-(CH2)2-A′反应。

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