[发明专利]手性腈及其制备和用于制造戊脉安及其类似物的应用

权利要求书

1.一种制备

R′-NH-(CH₂)₃-C(Ar)(CN)-R的基本上单一对映体(R或S)的方法，此方法包括使R-CH(Ar)-CN和X-(CH₂)₃-A一起反应，得到

X-(CH₂)₃-CH(Ar)(CN)-R，使之同R′NH₂反应，生成

R′-NH-(CH₂)₃-C(Ar)(CN)-R′，并将其拆分成基本单一的对映体，其中Ar为芳基，R和R′相互无关，每个可为C_1-20烷基，X为卤原子，A为离去基团，使用手性酸进行拆分。

2.权利要求1的方法，其中R′是甲基。

3.权利要求1或2的方法，其中Ar是3，4-二甲氧基苯基，R是异丙基。

4.权利要求1的方法，其中手性酸选自二-邻，邻′-甲苯甲酰酒石酸、石胆酸和(R)-α-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基醋酸。

5.一种制备通式为

Ar′-(CH₂)₂-NR′-(CH₂)₃-C(Ar)(CN)-R的化合物的基本上单一对映体(R或S)的方法，此方法包括进行前面的任何权利要求所述的方法，并使其产物同Ar′-(CH₂)₂-A′反应，其中Ar′是芳基，A′是离去基团。

6.权利要求5的方法，其中Ar′是3，4-二甲氧基苯基。

7.制备戊脉安的基本上单一对映体(R或S)的方法，此方法包括进行权利要求3的方法，并使其产物同权利要求6定义的Ar′-(CH₂)₂-A′反应。