[发明专利]手性腈及其制备和用于制造戊脉安及其类似物的应用无效
申请号: | 94193530.2 | 申请日: | 1994-09-26 |
公开(公告)号: | CN1038838C | 公开(公告)日: | 1998-06-24 |
发明(设计)人: | R·迈卡古;S·王 | 申请(专利权)人: | 奇罗斯恩有限公司 |
主分类号: | C07C255/43 | 分类号: | C07C255/43;C07C253/34 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 任宗华 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 手性 及其 制备 用于 制造 戊脉安 类似物 应用 | ||
1.一种制备
R′-NH-(CH2)3-C(Ar)(CN)-R的基本上单一对映体(R或S)的方法,此方法包括使R-CH(Ar)-CN和X-(CH2)3-A一起反应,得到
X-(CH2)3-CH(Ar)(CN)-R,使之同R′NH2反应,生成
R′-NH-(CH2)3-C(Ar)(CN)-R′,并将其拆分成基本单一的对映体,其中Ar为芳基,R和R′相互无关,每个可为C1-20烷基,X为卤原子,A为离去基团,使用手性酸进行拆分。
2.权利要求1的方法,其中R′是甲基。
3.权利要求1或2的方法,其中Ar是3,4-二甲氧基苯基,R是异丙基。
4.权利要求1的方法,其中手性酸选自二-邻,邻′-甲苯甲酰酒石酸、石胆酸和(R)-α-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基醋酸。
5.一种制备通式为
Ar′-(CH2)2-NR′-(CH2)3-C(Ar)(CN)-R的化合物的基本上单一对映体(R或S)的方法,此方法包括进行前面的任何权利要求所述的方法,并使其产物同Ar′-(CH2)2-A′反应,其中Ar′是芳基,A′是离去基团。
6.权利要求5的方法,其中Ar′是3,4-二甲氧基苯基。
7.制备戊脉安的基本上单一对映体(R或S)的方法,此方法包括进行权利要求3的方法,并使其产物同权利要求6定义的Ar′-(CH2)2-A′反应。
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