[发明专利]二氢和四氢苯并[f]喹啉-3-酮

权利要求书

1.如下式所代表的化合物及其药物可接受的盐、水合物和溶剂化物：

式中A环和B环具有如虚线所表示的任选的双键，条件是A环或者B环，或者是A环和B环都具有如虚线所表示的双键；

R¹是氢或-CH₃；以及

R²是卤素或甲氧基。

2.权利要求1的化合物是8-氯-4-甲基-3，4-二氢苯并[f]喹啉-3-酮，8-氯-1，2，3，4-四氢苯并[f]喹啉-3-酮，8-甲氧基-4-甲基-1，2，3，4-四氢苯并[f]喹啉-3-酮，8-氯-4-甲基-1，2，3，4-四氢苯并[f]喹啉-3-酮，或8-氯-4-甲基-3，4，5，6-四氢苯并[f]喹啉-3-酮及它们的药物可接受的盐、水合物、溶剂化物及酯。

3.按照权利要求1的化合物，基本如前面所定义，并参照任何一项实施例。

4.含有如下式化合物及其药物可接受的盐、水合物、溶剂化物和酯(但R¹和R³都是氢的化合物除外)及药物可接受载体的药物组合物。

式中A环和B环具有如虚线所表示的任选的双键，条件是A环或者B环，或者是A环和B环都具有如虚线所表示的双键：

R¹是氢或者-CH₃；以及

R²是氢、甲氧基或卤素。

5.权利要求4的组合物，其中该化合物是：

8-氯-4-甲基-3，4-二氢苯并[f]喹啉-3-酮，

8-氯-1，2，3，4-四氢苯并[f]喹啉-3-酮，

8-甲氧基-4-甲基-1，2，3，4-四氢苯并[f]喹啉-3-酮，

4-甲基-3，4-二氢苯并[f]喹啉-3-酮，

8-氯-4-甲基-1，2，3，4-四氢苯并[f]喹啉-3-酮，或

8-氯-4-甲基-3，4，5，6-四氢苯并[f]喹啉-3-酮

6.按照权利要求1或2中任意一项用于治疗的化合物。

7.按照权利要求1或2中任意一项，用于制造可当作甾族化合物5-α-还原酶抑制剂药物的化合物。

8.按照权利要求1或2中任意一项，用于制造用来治疗以缩小前列腺体积药物的化合物。

9.按照权利要求1或2中任意一项，用于制造用来治疗前列腺腺癌药物的化合物。

10.按照权利要求4或5中任意一项，用于治疗的组合物。

11.按照权利要求4或5中任意一项，用于制造可当作甾族化合物5-α-还原酶抑制剂药物的组合物。

12.按照权利要求4或5中之任一项，用于制造用来治疗以缩小前列腺体积药物的组合物。

13.按照权利要求4或5中之任一项，用于制造用来治疗前列腺腺癌药物的一种组合物。

14.制造如下式化合物(式中A环含有如虚线所表示的任选的双键，R²是卤素或甲氧基)及其药物可接受的盐、水合物、溶剂化物和酯的方法，该方法包括：使如下式(式中R¹和R²如上所述)的化合物在溶剂(最好是甲苯)中，最好在高于室温的温度下与2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯并醌(DDQ)反应，然后可任意形成其药物可接受的盐、水合物或溶剂化物。

15.含有药物可接受的载体或稀释剂，以及有效数量的如权利要求4中所述的式(II)化合物及其药物可接受的盐、水合物、溶剂化物和酯的药物组合物的制备方法，该方法包括把式(II)的化合物与药物可接受的载体或稀释剂放在一起。

16.按照权利要求1或2中任一项的化合物在制造用于抑制甾族化合物5-α-还原酶的药物时的应用。

17.在哺乳类动物抑制甾族化合物5-α-还原酶的方法，它包括给需要这种抑制作用的哺乳动物服用有效量按照权利要求1或2中任项的化合物。