[发明专利]在免疫和中枢神经系统(CNS)治疗中有用的新的三肽

权利要求书

1.由通式R-X-Y-Z-NHR₁组成的一种三肽，在式中：X是D或L型的精氨酸或脱氨的精氨酸；R是氢，一个较低级的烷基或一个较低级链烷酰基；Y是一个D型或L型的脯氨酸，脱氢的脯氨酸，或羟基-脯氨酸；Z是一个D型或L型的一个氨基酸，该氨基酸选自丝氨酸，苏氨酸，天冬氨酸，谷氨酸，谷氨酰胺，天门冬酰胺，β-天冬氨酸，缬氨酸或异亮氨酸；和R¹是一个选自具有1至6个碳原子的直链或支链的烷基或链烯基，它可任选由一芳基或取代芳基或3-7碳原子的环亚甲基所取代，取代芳基上的取代基或为卤素，或为具有1至6个碳原子的烷基或链烯基。

2.按照权利要求1的三肽选自

乙酰基-精-脯-天冬-异丁基酰胺

乙酰基-精-脯-苏-异丁基酰胺

乙酰基-精-脯-丝-异丁基酰胺

乙酰基-精-脯-缬-异丁基酰胺

己酰-精-脯-天冬-异丁基酰胺

精-脯-天冬-甲酰胺

精-脯-谷-异丙基酰胺

乙酰基-精-脯-天冬-甲酰胺

乙酰基-精-脯-天冬-异丙基酰胺

乙酰基-精-脯-天冬-苯乙基酰胺

甲酰-精-脯-天冬-甲酰胺

己酰-精-脯-天冬-甲酰胺，和

脱氨-精-脯-天冬-异丁基酰胺。

3.一种药物组合物，它包括在一种药剂中含治疗有效量的至少一种三肽，该三肽由通式R-X-Y-Z-NHR₁组成，在式中：X是D型或L型精氨酸或脱氨精氨酸；R是氢，一个较低级的烷基或一个较低级的链烷酰基；Y是一个D型或L型脯氨酸，脱氢-脯氨酸或羟基脯氨酸；Z是一个D型或L型氨基酸，该氨基酸选自丝氨酸，苏氨酸，天冬氨酸，谷氨酸，谷氨酰胺，天冬酰胺，β-天冬氨酸，缬氨酸，或异亮氨酸；和R¹是一个选自具有1-6个碳原子的直链或支链的烷基或链烯基，它可任选由一芳基或取代芳基或3-7碳原子的环亚甲基所取代，取代芳基上的取代基或为卤素，或为具有1-6个碳原子的烷基或链烯基。

4.制备一种具有通式R-X-Y-Z-NHR₁的三肽的一个方法，在式中：X是D型或L型精氨酸或脱氨精氨酸；R是H，一个较低级的烷基，或一个较低级的链烷酰基；Y是一个D型或L型脯氨酸，去氢脯氨酸或羟基脯氨酸；Z是一个D型或L型的一个氨基酸，这一个氨基酸选自丝氨酸，苏氨酸，天冬氨酸，谷氨酸，谷氨酰胺，天冬酰胺，β-天冬氨酸，缬氨酸或异亮氨酸；和R¹是一个选自具有1-6个碳原子的直链或支链的烷基或链烯基，它可任选由一芳基或取代芳基或3-7碳原子的环亚甲基所取代，取代芳基上的取代基或为卤素，或为具有1-6个碳原子的烷基或链烯基；

所说的方法包括固相合成。

5.按照权利要求4的方法，其中所说的三肽是选自：

乙酰基-精-脯-天冬-异丁基酰胺

乙酰基-精-脯-苏-异丁基酰胺

乙酰基-精-脯-丝-异丁基酰胺

乙酰基-精-脯-缬-异丁基酰胺

己酰-精-脯-天冬-异丁基酰胺

精-脯-天冬-甲酰胺

精-脯-谷-异丙基酰胺

乙酰基-精-脯-天冬-甲酰胺

乙酰基-精-脯-天冬-异丙基酰胺

乙酰基-精-脯-天冬-苯乙基酰胺

甲酰-精-脯-天冬-甲酰胺

己酰-精-脯-天冬-甲酰胺，和

脱氨-精-脯-天冬-异丁基酰胺。

6.制备一个具有通式R-X-Y-Z-NHR₁的三肽的方法，在式中：X是D型或L型精氨酸或脱氨精氨酸；R是H，一个较低级的烷基，或一个较低级的链烷酰基；Y是一个D型或L型脯氨酸，去氢脯氨酸，或羟基脯氨酸；Z是一个D型或L型的一个氨基酸，该一个氨基酸选自，丝氨酸，苏氨酸，天冬氨酸，谷氨酸，谷氨酰胺，天冬酰胺，β-天冬氨酸，缬氨酸或异亮氨酸；和R¹是一个选自具有1-6个碳原子的直链或支链的烷基或链烯基，它可任选由一芳基或取代芳基或3-7碳原子的环亚甲基所取代，取代芳基上的取代基或为卤素，或为具有1-6个碳原子的烷基或链烯基；所说的方法包括液相合成。