[发明专利]化学上定义的非聚合价平台分子和其偶联物

权利要求书

1.一种包含与(b)下式化学上定义的非聚合价平台分子反应的(a)生物或合成分子的偶联物：G^[1]{T^[1]}]_n[1]                       式1或G^[2]{L^[2]-J^[2]-Z^[2](T^[2])_p[2]}_n[2]    式2其中：

存在的每个G^[1]和G^[2]各自为含1-2000个选自C、N、O、Si、P和S的链原子的线性或支化或多支化链；

n^[1]个T^[1]残基和p^[2]×n^[2]个T^[2]残基，每个独立地选自NHR^SUB(胺)，C(＝O)NHNHR^SUB(酰肼)，NHNHR^SUB(肼)，C(＝O)OH(羧酸)，C(＝O)OR^ESTER(活化酯)，C(＝O)OC(＝O)R^B(酸酐)，C(＝O)X(羧酰卤)，S(＝O)₂X(磺酰卤)，C(＝NR^SUB)OR^SUB(亚氨酸酯)，NCO(异氰酸酯)，NCS(异硫氰酸酯)，OC(＝O)X(卤代甲酸酯)，C(＝O)OC(＝NR^SUB)NHR^SUB(碳化二亚胺加成物)，C(＝O)H(醛)，C(＝O)R^B(酮)，SH(巯基或硫醇)、OH(醇)，C(＝O)CH₂X(卤代乙酰)，R^AlkX(卤代烷基)，S(＝O)₂OR^AlkX(磺酸烷酯)，其中R¹R²为-C(＝O)CH＝CHC(＝O)-的NR¹R²(马来酰亚胺)，C(＝O)CR^B＝CR₂^B(α，β-不饱和羰基)，R^Alk-Hg-X(烷基汞化合物)和S(＝O)CR^B＝CR₂^B(α，β-不饱和砜)；其中：

每个X为原子序数大于16而小于54的卤原子或其他好的离去基团；

每个R^Alk独立地为线性、支化或环形C_1-20烷基；

每个R^SUB独立地为H，线性、支化或环形(C_1-20)烷基，(C_6-20)芳基，或(C_7-30)烷芳基；

每个R^ESTER独立地为N-羟基琥珀酰亚氨基、对硝基苯氧基，五氟苯氧基，或其他活化基团；

每个R^B独立地为含选自C、H、N、O、Si、P和S的1-50个原子的残基；

存在的n^[2]个L^[2]残基每个独立地选自O、NR^SUB和S；

存在的n^[2]个J^[2]残基每个独立地选自C(＝O)和C(＝S)；

n^[1]＝1-32；

n^[2]＝1-32；

p^[2]＝1-8；

条件是n^[2]×p^[2]的值大于1而小于33；

n^[2]个Z^[2]残基每个独立地为包含1-200个选自C、H、N、O、Si、P和S的原子的残基，并在烷基、链烯基或芳香碳原子上含有供至少p^[2]个的功能团结合的位点。

2.根据权利要求1的偶联物，其中生物分子包括与价平台分子结合的至少约20个碱基对的多核苷酸双链体，该双链体对人全身性红斑狼疮抗-ds DNA自身抗体具有显著结合活性。