[发明专利]杂环化合物的亚磺酰化方法无效

专利信息
申请号: 95100789.0 申请日: 1995-02-22
公开(公告)号: CN1056833C 公开(公告)日: 2000-09-27
发明(设计)人: 米歇尔·卡萨多;皮埃尔·勒鲁瓦;维尔日妮·佩韦勒 申请(专利权)人: 罗纳·普朗克农业化学公司
主分类号: C07D231/38 分类号: C07D231/38;C07D233/88;C07D233/90
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 林蕴和
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 杂环化合物 亚磺酰化 方法
【权利要求书】:

1.一种杂环化合物的亚磺酰化方法,其特征在于,将化学式RSOX表示的衍生物与杂环化合物Het反应,

其中,式RSOX中的R表示C1-C4的有一或多个相同或不同的卤素原子取代的直链或支链烷基,X表示羟基或其钠盐;

杂环化合物Het选自吡唑类、咪唑类,所有这些杂环Het上可任意地有选自下述原子或基团的一或多个取代基:卤素、无取代基的或有一或二个C1-C4烷基取代的氨基、氰基、芳基、有一或多个卤原子和/或一或多个烷基、卤代烷基或五氟硫基取代基的芳基;

使用一种选自胺的对甲苯磺酸盐、盐酸盐和甲磺酸盐,或盐酸的化合物以完成反应。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,反应在对甲苯磺酸的存在下进行。

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述胺选自二甲胺、吡啶、三甲胺、二乙胺或异丙胺。

4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,使用选自光气、氯甲酸酯、PCl5或SOCl2的反应剂以完成反应。

5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,杂环有氨基取代基,后者与RSOX反应生成亚磺酰胺化合物,再经过重排,生成在带有氨基的碳原子的邻位碳原子上有亚磺酰基RSO的杂环化合物。

6.根据权利要求1或4或5所述的方法,其特征在于,R为三氟甲基。

7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,杂环Het为下式A或B表示的化合物,

其中,R1表示卤原子、烷基、卤代烷基或五氟硫基。

8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于,所述卤原子是氟原子,所述卤代烷基是三氟甲基。

9.根据权利要求1所述的的方法,其特征在于,将下式表示的化合物与式RSOX表示的反应剂反应,得到下式表示的4-亚磺酰基吡唑,

其中,R和X的定义同上,R1表示卤素原子、烷基、卤代烷基或五氟硫基。

10.根据权利要求9所述的方法,其特征在于,所述卤原子是氟原子,所述卤代烷基是三氟甲基。

11.根据权利要求9所述的方法,其特征在于,在对甲苯磺酸存在下,使用一种选自胺的对甲苯磺酸盐、盐酸盐和甲磺酸盐,或盐酸的化合物以完成反应。

12.根据权利要求11所述的方法,其特征在于,所述胺选自二甲胺、吡啶、三甲胺、二乙胺或异丙胺。

13.根据权利要求9所述的方法,其特征在于,使用选自光气、氯甲酸酯、PCl5或SOCl2的反应剂以完成反应。

14.根据权利要求9所述的方法,其特征在于,使用CF3SOOH或CF3SOONa及光气或SOCl2或ClCO2C2H5与下式所示的4-H-吡唑之一进行反应,得到下式表示的4-亚磺酰基吡唑。

15.式RSOHN-Het1表示的亚磺酰胺中间体,其特征在于,Het1-NH2为在权利要求1中的定义范围内的有氨基取代基的杂环化合物。

16.根据权利要求15所述的中间体,其特征在于,Het1-NH2为任意地可有一或多个原子或取代基团的、有氨基取代基的吡唑杂环,所述一或多个原子或基团选自卤原子、无取代的或有一或二个C1-C4烷基取代基的氨基、氰基、芳基、有一或多个卤原子和/或一或多个烷基、卤代烷基或五氟硫基取代基的芳基,而亚磺酰氨基位于该杂环的5位。

17.根据权利要求16所述的中间体,其特征在于,所述化合物为5-(N-三氟甲基亚磺酰基)氨基-3-氰基-1-[2,6-二氯-4-三氟甲基-苯基]-4-H-吡唑。

18.根据权利要求16所述的化合物,其特征在于,所述化合物为5-(N-三氟甲基亚磺酰基)氨基-3-氰基-1-[2,6-二氯-4-五氟硫基-苯基]-4-H-吡唑。

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