[发明专利]N-(-氨基丙基)N-苯基-5,6,7,8-四氢化萘-2-羧酰胺衍生物、制法及应用

权利要求书

1．纯旋光异构体形式或这些异构体混合物形式的，以碱或酸加成盐形式存在的对应于通式(Ⅰ)的化合物，其中

R₁表示氢原子或卤原子、甲基或C₁～C₄烷氧基；

R₁′表示氢原子或卤原子；

R₁″表示氢原子或甲氧基；

R₃表示C₁～C₃烷基；

R₄表示2,3-二氢-1H-茚-2-基、2,3-二氢-1H-茚-1-基或1,2,3,4-四氢化萘-1-基，或者

R₃和R₄一起与和它们相连的N原子构成1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基、6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基、5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基、1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-2-基、1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[4,3-b]吲哚-3-基、4,5,6,7-四氢噻嗯并[2,3-c]吡啶-6-基、2,3-二氢-1H-异吲哚-2-基或2,3,4,5-四氢-1H崐-3-苯并吖庚因-3-基，它们各自的结构式如下，

但不包括下列化合物，其中：

R₁为烷氧基；

R₁′和R₁″各自为氢；和

R₃和R₄与氮原子一起为取代或未取代的1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基。

2．按照权利要求1的化合物，其特征在于，

R₁表示卤素原子；

R₁′表示氢原子或卤原子；

R₁″表示氢原子；

R₃表示C₁～C₃烷基；

R₄代表2,3-二氢-1H-茚-2-基、2,3-二氢-1H-茚-1-基或1,2,3,4-四氢化萘-1-基；或者

R₃和R₄一起与和与它们相连的N原子构成1,2,3,4-四氢异喹啉

-2-基、6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基或5,8

-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基。

3．按照权利要求1的化合物，为碱或酸加成盐状态的N-[3-[(2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基氨基]丙基]-N-(3,4-二氯苯基)-5,6,7,8-四氢化萘-2-羧酰胺。

4．按照权利要求1的化合物，为纯旋光异构体形式或这些异构体混合物形式的，处于碱或酸加成盐状态的N-[3-[(2,3-二氢-1H-茚-1-基)甲基氨基]丙基]-N-(3,4-二氯苯基)-5,6,7,8-四氢化萘-2-羧酰胺。

5．按照权利要求1的化合物，为纯旋光异构体形式或这些异构体混合物形式的，处于碱或酸加成盐状态的N-[3-[(1,2,3,4-四氢化萘-1-基)甲基氨基]丙基]-N-(3,4-二氯苯基)-5,6,7,8-四氢化萘-2-羧酰胺。

6．制备权利要求1的化合物的方法，其特征在于使式(Ⅱ)的苯胺与式(Ⅲ)的5,6,7,8-四氢化萘-2-羧酸甲酯反应，得到通式(Ⅳ)的酰胺，式(Ⅱ)中R₁、R₁′和R₁″如权利要求1所定义，

然后使式(Ⅳ)化合物与式(Ⅴ)的1-溴-3-氯丙烷反应，得到通式(Ⅵ)的氯化衍生物：

最后使式(Ⅵ)化合物与通式为HNR₃R₄的胺反应，其中R₃与R₄如权利要求1中所定义。