[发明专利]3-(2-氨基乙基)-4-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪衍生物、制备及其应用

权利要求书

1、以纯旋光异构体或旋光异构体混合物的形式、以碱或酸加成盐的状态存在的通式(Ⅰ)的化合物：

其中，

R₁代表氢原子、氟原子或氯原子或甲基、C₁-C₃的烷氧基或硝基；

R₃单独时代表氢原子或C₁-C₃的烷基；

R₄单独时代表2，3-二氢-1H-茚-2-基、2，3-二氢-1H-茚-1-基或1，2，3，4-四氢化萘-1-基；或者，

R₃和R₄和与它们相连的氮原子一起构成1，2，3，4-四氢-9H-吡啶并[3，4-b]吲哚-2-基、1，2，3，4-四氢-9H-吡啶并[4，3-b]吲哚-3-基、4，5，6，7-四氢噻嗯并[2，3-c]吡啶-6-基、4，5，6，7-四氢噻嗯并[3，2-c]吡啶-6-基或2，3-二氢-1H-异吲哚-2-基，它们各自的结构式如下：

2、按权利要求1的化合物，其特征在于R₁代表氟原子、氯原子或甲基或甲氧基，R₃代表氢原子或C₁-C₃的烷基，R₄代表2，3-二氢-1H-茚-2-基、2，3-二氢-1H-茚-1-基或1，2，3，4-四氢化萘-1-基。

3、按权利要求1的化合物的制备方法，其特征在于，使通式（Ⅱ）的2-氨基苯酚和三氟醋酸酐反应，得到式（Ⅳ）的酰胺，

[式（Ⅱ）中R₁如权利要求1中所定义]，然后使这种酰胺与4-溴丁-2-烯酸乙酯反应，再用还原剂还原所得到的通式（Ⅵ）的3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-3-醋酸乙酯衍生物的酯官能团，

得到通式（Ⅶ）的3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-3-乙醇衍生物，

接着使后者与3-（三氟甲基）苯甲酰氯反应，得到通式（Ⅸ）的醇，

再使之与亚硫酰二氯反应，得到通式（Ⅹ）的化合物，

最后，使这种化合物与式HNR₃R₄的胺反应，NHR₃R₄中R₃、R₄如权利要求1中所定义。

4、以包含权利要求1的一种化合物为特征的药物。

5、以包含与赋形剂结合的一种权利要求1化合物为特征的药物组合物。