[发明专利]抗皮肤生斑和/或衰老的组合物及其用途

说明书

本发明涉及用于防止和/或抗皮肤生斑和/或抗皮肤衰老的化妆用和/或皮肤病用组合物。该组合物呈现为白色乳油状态，可用于人的面部、身体和/或腿，尤其是适用于手。

本发明也涉及这种组合物在皮肤化妆治疗方面的应用、这种组合物在制备治疗皮肤病用的乳油方面的应用以及将这种组合物施用于皮肤的化妆治疗方法。

在衰老过程中，皮肤上出现种种衰老的特有迹象，这些迹象尤其反映在皮肤结构和功能的改变上。衰老在生理上是自然的，但也是光照引起的，也就是说由于皮肤在日光，尤其是在紫外光线中的反复暴露引起的。光线对皮肤成分和皮肤分泌出的皮脂的作用，特别会导致氧化自由基的形成。这些自由基尤其对细胞膜(膜的渗透性)、细胞核(对RNA或DNA的作用引起的突变)和组织(坏死和退化)造成严重的损害；因此需要保护皮肤免受这些自由基的损坏。

皮肤衰老的主要临床迹象尤其表现为随着年龄增加出现深的皱纹和细线纹。特别是可以观察到皮肤“纹路”的破坏，也就是说微起状不均匀，具有各向异性特征。

另外，通常肤色发生变化，面色显得更为苍白和更黄，这似乎主要是由于微循环的失调(在皮肤的毛细管中血红蛋白较少)引起的。再者，许多有色的和/或色泽较深的斑点出现在皮肤表面，尤其出现在手上，使皮肤变得不均匀。通常，这些斑点是因黑色素在皮肤表皮和/或真皮中的大量产生而引起的。在某些情况下，这些斑点会变为癌性的，因此，越加需要减少这些斑点，或甚至除去这些斑点。另外，在皮肤的某些区域也会出现扩散刺激作用和毛血管扩张。

衰老的其它临床迹象是皮肤干燥和粗糙，这主要是由于较大量的脱皮引起的；通过衍射光线的作用，这些鳞片也使面色变得稍微发灰。

还可以观察到皮肤失去坚固性和弹性。这种情况与皮肤有皱纹和细线纹的情况一样，至少可部分解释为因真皮和表皮萎缩及表皮真皮组织渐薄而引起的；皮肤越薄则越松弛，而且表皮的厚度减小。

因此，可发现皮肤衰老的临床迹象主要是因皮肤的主要生物学机理障碍而产生的。

因此，本发明的组合物能够防止和/或抗衰老的出现和现存的衰老迹象如皱纹和细线纹，能够防止和/或抗任何起因的皮肤色素沉着斑点，并能够特别是通过抑制氧化自由基的形成保护皮肤。

从文献J02-200622中可知，将曲酸与选自对氨基苯甲酸、水杨酸或甲氧基肉桂酸衍生物和二苯酮衍生物的化合物结合，可以防止由紫外线引起的皮肤色素沉着和红斑点。

另外，由FR-A-2,680,466文献中可知，含有黄酮类化合物、曲酸、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷和甲氧基肉桂酸酯的增白组合物可作为防紫外线剂。丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷具有光照不稳定的缺点(也就是说在阳光中不稳定，特别不适于作防晒剂)。因此为了增强它的稳定性，需要将它与另外的肉桂酸酯型的防晒剂结合使用，而这样使得组合物的制备复杂化。

另外，市场上有许多用于抗衰老迹象的组合物。

遗憾的是这些已知组合物的效果通常还不是足够的。

因此，本发明的目的是提供比现有技术更有效的防止和/或抗皮肤衰老和/或皮肤生斑的组合物。

根据本发明的主要技术特征，该组合物含有在化妆品和/或皮肤病学上可接受介质中的曲酸和选自苯亚甲基樟脑及其衍生物的防紫外线剂。

令人吃惊的是本申请人发现同时使用曲酸和苯亚甲基樟脑和/或其衍生物中的一种，能够减少皱纹和细线纹，改善肤色，使之呈粉红色，消除色素沉着斑点，除去鳞片和使皮肤更富弹性、更均匀。

特别是，本发明的组合物能够使50％手上施用这种组合物的妇女减少或淡化斑点。事实上这是意想不到的治疗效果，这是用现在市场上可得到的、含有曲酸或任意其它的去色素沉着活性剂的产品从来没有达到的效果。

已知曲酸具有相对低的效力，的确令人吃惊的是苯亚甲基樟脑和/或其衍生物大大增强了它的抗斑点效力。

可用于本发明的苯亚甲基樟脑衍生物特别是磺基和/或磺酸基(sulphonato)衍生物。

具体地说可用于本发明的苯亚甲基樟脑衍生物具有以下通式(a)：

其中：B代表-H或-SO₃H，

O≤P≤1，当P＝0时，B＝-SO₃H，

O≤n≤4，

D代表1个或多个含有约1至18个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基[当n≥2时，它们可以是相同的或不同的]、卤素或羟基。

A优选在间位或对位并代表：-SO₃H或

其中，Y代表H或SO₃H，

或者：