[发明专利]1－(杂)芳基－3－羟基吡唑的制备

权利要求书

1.在溶剂中在碱的存在下从式II的丙炔酸酯和式III的(杂)芳基肼制备式I的1-(杂)芳基-3-羟基吡唑的方法，式I为：式中R是未取代的或被取代的芳香基团或杂芳基基团，其中芳香基团选自苯基或萘基，而杂芳基基团选自吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、异噁唑基、异噻唑基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基和三唑基，而取代基则选自卤原子和/或C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基和C₁-C₄烷硫基，和/或这些基团的两个相邻的碳原子通过C₃-C₅亚烷基链、C₃-C₅卤代亚烷基链、C₂-C₄亚烷氧基链、C₂-C₄卤代亚烷氧基链、C₁-C₃氧代亚烷氧基链或C₁-C₃氧代卤代亚烷氧基链连接成桥，n是0或1，R′是在反应条件下稳定的基团，该基团选自硝基、氰基、卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基和C₁-C₄烷氧羰基；式II为：

       R′-C≡C-CO₂R¹    II式中R¹是C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基或选自苯基或苯甲基的芳基，R′的定义如上所述；式III为：

          R-NH-NH₂                        III

式中R基团的定义如上所述，或其盐，该盐选自氯化物、溴化物、硫酸盐磷酸盐、硫酸氢盐或乙酸盐，该方法包括首先在溶剂中将式II化合物和式III化合物混合，然后用碱在0-60℃下处理该混合物。

2.权利要求1所述的方法，其中所用的碱是叔胺。

3.权利要求1所述的方法，其中所用的碱是具有4-8个碳原子的醇的碱金属盐。

4.权利要求1所述的方法，其中所述的反应在非质子传递溶剂中进行。

5.权利要求1所述的方法，其中所述的反应在叔醇中进行。

6.权利要求1所述的方法，其中所述碱的用量为每摩尔式III化合物1-3mol。

7.权利要求1所述的方法，其中对于每摩尔式III化合物，使用1-3mol式II化合物。

8.权利要求1所述的方法，其中不使用式III的(杂)芳基肼，而使用适当的鏻盐。