[发明专利]5，6-二氢-4H-噻嗯并[3，4-c]-吡咯衍生物，它们的制备及其在治疗学中的应用

权利要求书

1.通式(I)的5，6-二氢-4H-噻嗯并[3，4-c]吡咯衍生物以及其药学上可接受的酸的加成盐式中R₁代表氰基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷基磺酰基、吡啶基、3，4-二甲氧基苯基或者可被一个或两个烷基任意取代的环丙基；或者代表COR基，其中R是C_1-4烷基、苯基或哌啶基；或者代表被一个或多个卤素原子和/或直链或支链的C_1-4烷基、直链或支链的C_1-4烷氧基或CO₂R′(其中R′是直链或支链的C_1-4烷基)取代的苯甲基；或者代表萘甲基。

2.1-甲氧基-5-[(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基]-5，6-二氢-4H-噻嗯并[3，4-c]吡咯二盐酸盐。

3.1-甲硫基-5-[(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基]-5，6-二氢-4H-噻嗯并[3，4-c]吡咯二盐酸盐。

4.制备权利要求1所述通式(I)化合物的方法，其特征在于让式(II)的化合物与2-氯甲基-4，5-二氢-1H-咪唑在诸如二甲基甲酰胺之类的溶剂中，在N，N-二异丙基乙基胺存在下进行反应，式中R₁如权利要求1所定义。

5.药物，其特征在于它由权利要求1所述的式(I)化合物组成。

6.药物组合物，其特征在于它含有与任何适宜的赋形剂相配合的根据权利要求1所述的式(I)化合物。

7.1-(二羟硼基)-5，6-二氢-4H-噻嗯并[3，4-c]吡咯-5-羧酸1，1-二甲基乙酯，作为制备式(I)化合物的合成中间体，式(I)中R₁代表C_1-4烷氧基、吡啶基或3，4-二甲氧基苯基。