[发明专利]具有药理效果的1－苯基－3－二甲氨基丙烷化合物

权利要求书

1.式I所示的1-苯基-3-二甲氨基丙烷化合物，其碱或生理上可配伍的酸加成盐形式的非对映体或对映体：式中

X代表OH、F、Cl、H或OCOR⁶基团，其中R⁶是C_1-3烷基，

R¹是C_1-4烷基，

R²代表H或C_1-4烷基，R³代表H或直链的C_1-4烷基，或者R²和R³一起构成C_4-7环烷基，

当R⁵是H时，R⁴代表间位的O-Z，其中Z是H、C_1-3烷基、CO(OC_1-5烷基)、CONH-C₆H₄-(C_1-3烷基)或CO-C₆H₄-R⁷，其中R⁷是邻位的-OCOC_1-3烷基或者间位或对位的-CH₂N(R⁸)₂，这里R⁸是C_1-4烷基或4-吗啉代，或者R⁴代表间位的-S-C_1-3烷基、间位-Cl、间位-F或间位-CR⁹R¹⁰R¹¹，这里R⁹、R¹⁰和R¹¹代表H或F，邻位的OH，邻位的-O-C_2-3烷基，对位的F或对位的CR⁹R¹⁰R¹¹，或者

当R⁵代表对位的-Cl、-F、-OH或-O-C_1-3烷基时，R⁴代表间位的-Cl、-F、-OH或-O-C_1-3烷基，或者

R⁴和R⁵一起代表3，4-OCH＝CH-或3，4-OCH＝CHO-。

2.按照权利要求1的化合物，其特征在于X代表OH、F、Cl或H，R¹代表C_1-4烷基，R²代表H或CH₃，R³代表H或CH₃，

当R⁵是H时，R⁴代表间位的OC_1-3烷基、间位-OH、间位-S-C_1-3烷基、间位-F、间位-Cl、间位-CH₃、间位-CF₂H、间位-CF₃或对位-CF₃，或当R⁵是对位-Cl时或对位-F时，R⁴代表间位-Cl或间位-F，或

R⁴和R⁵一起代表3，4-OCH＝CH-。

3.按照权利要求1或2的化合物，其特征在于式I的化合物中R²和R³具有不同的含义，该化合物以具有Ia构型的非对映体形式存在。

4.制备按照权利要求1-3任一项所述的X＝OH的式I的1-苯基-3-二甲氨基丙烷化合物的方法，其特征在于使式II的β-二甲氨基酮与式III的有机金属化合物反应生成X代表OH的式I化合物，式III中Z代表MgCl、MgBr、MgI或Li，式II和III中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵的定义与权利要求1-3的任一项中的定义相同。

5.制备按照权利要求1-3任一项所述的X＝H的式I的1-苯基-3-二甲氨基丙烷化合物的方法，其特征在于使X代表Cl的式I化合物与硼氢化锌、氰基硼氢化锌和/或氰基硼氢化锡反应。