[发明专利]二氢－2,3－苯并二氮杂衍生物的物理形态，制备方法和用途

权利要求书

1．具有d间距在10.61、8.83、6.78、5.83、4.13和3.74的X射线粉末衍射图案的(R)-7-乙酰基-5-(4-氨基苯基)-8,9-二氢-8-甲基-7H-1,3-间二氧杂环戊烯并[4,5-h][2,3]苯并二氮杂的物理形态

2．如权利要求1所述的(R)-7-乙酰基-5-(4-氨基苯基)-8,9-二氢-8-甲基-7H-1,3-间二氧杂环戊烯并[4,5-h][2,3]苯并二氮杂的物理形态的制备方法，包括：

a)使式Ⅶ化合物与苛性苏打反应，得到式Ⅰ化合物，所述式Ⅶ和Ⅰ如下：式中Ms是甲磺酰基，R是甲基，X是乙酰基和Aryl是对硝基苯基，式中R是甲基，X是乙酰基和Aryl是对硝基苯基；

b)在钯/炭催化剂存在下用甲酸钾将式Ⅰ化合物中的对硝基苯基还原成苯胺基团，得到Aryl是对氨基苯基的式Ⅰ化合物；和

c)将Aryl是对氨基苯基的式Ⅰ化合物在6体积的1∶1水/乙醇中将残余物加热回流，然后将所得溶液放冷结晶。

3．一种药用组合物，它包含具有d间距在10.61、8.83、6.78、5.83、4.13和3.74的X射线粉末衍射图案的(R)-7-乙酰基-5-(4-氨基苯基)-8,9-二氢-8-甲基-7H-1,3-间二氧杂环戊烯并[4,5-h][2,3]苯并二氮杂的物理形态和药学上可接受的稀释剂或载体。

4．具有d间距在10.61、8.83、6.78、5.83、4.13和3.74的X射线粉末衍射图案的(R)-7-乙酰基-5-(4-氨基苯基)-8,9-二氢-8-甲基-7H-1,3-间二氧杂环戊烯并[4,5-h][2,3]苯并二氮杂的物理形态在生产用作AMPA受体拮抗剂的药物方面的应用。