[发明专利]一种氮杂甾体化合物、制备及其用途无效
申请号: | 95111450.6 | 申请日: | 1995-07-30 |
公开(公告)号: | CN1072679C | 公开(公告)日: | 2001-10-10 |
发明(设计)人: | 余瑜 | 申请(专利权)人: | 重庆医科大学 |
主分类号: | C07J73/00 | 分类号: | C07J73/00;A61K31/58;A61P35/00 |
代理公司: | 重庆市专利事务所 | 代理人: | 刘小红 |
地址: | 630046 四*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氮杂甾体 化合物 制备 及其 用途 | ||
1、一种氮杂甾体化合物,其特征是D-加碳-1、4、6、9-四氮杂苯并[2,3-a]甾烷-1(10),2,4,13,15,17-六烯,具有如下结构式:
2、一种如权利要求1所述的氮杂甾体化合物的制备方法,其特征在于按如下步骤进行合成:
(1)以异喹啉为起始原料,进行拉氏反应,得1-氰基-2-苯甲酰基-1,2-二氢异喹啉(化合物Ⅱ);
(2)化合物(Ⅱ)进行氢化反应,得到1-苯甲酰氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉(化合物Ⅲ)
(3)化合物(Ⅲ)进行酸性水解,得1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉(化合物Ⅳ)
(4)化合物(Ⅳ)进行环化反应,得1,2,6,7,11b-五氢-2H吡嗪并[2,1-a]异喹啉-3,4-二酮(化合物Ⅴ)
(5)化合物(Ⅴ)与邻苯二胺环合,得D-加碳-1,4,6,9-四氮杂苯并[2,3-a]甾烷-1(10),2,4,13,1 5,17-六烯(Ⅰ)
上述合成步骤的合成反应式如下:
3、根据权利要求2所述的氮杂甾体化合物制备方法,其特征在于:1,2,6,7,11b-五氢-2H吡嗪[2,1-a]异喹啉-3,4-二酮与邻苯二胺环合反应的溶液为醇溶液。
4、一种如权利要求1所述的氮杂甾体化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。
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