[发明专利]新三环酰胺化合物,其制法和含它们的药物组合物

权利要求书

1.式(I)化合物，以及它们和药用碱形成的加成盐：其中：

R¹是(C₁-C₄)亚烷基，它是未取代的或可被选自烷基，羟基，烷氧羰基和羧基的基团取代；

R²是氢原子或烷基；

R³是：

式R³¹的基团：

其中n代表0或1-3的整数，并且R⁵代表氢原子，未取代的或取代的烷基，未取代的或取代的链烯基，未取代的或取代的炔基，未取代的或取代的环烷基，或未取代的或取代的二环烷基烷基；以及X’代表氧或硫原子；或

式R³²的基团：

其中X是氧原子或硫原子，

m代表0或1-3的整数，以及

R⁶是选自和R⁵同样含义的基团；

A是式-O-A¹-的键，其中的A¹选自(C₂-C₅)亚烷基，(C₂-C₅)亚烯基链，(C₂-C₅)亚炔基链，A¹是未取代的或可被一个或多个选自烷基，烷氧基，羟基和氧基的基团取代，

Y和它连接的苯环一起形成选自萘和部分氢化萘的Y¹基团；应该理解：

涉及术语“烷基”，“链烯基”和“炔基”的“取代的”一词是指被一个或多个选自卤素，烷基和烷氧基的基团取代的上述基团，

涉及术语“环烷基”或“二环烷基烷基‘的”取代的’一词是指被一个或多个选自烷基，烷氧基，羟基和氧基的基团取代的上述基团，

术语“烷基”和“烷氧基”是指含1-6个碳原子的基团，术语“链烯基”和“炔基”是指不饱和的含2-6个碳原子的基团，术语“环烷基”是指饱和的或不饱和的含3-8个碳原子的基团。

2.按照权利要求1的化合物，它是2，3-二氢-3-羟基-4-(2-乙酰氨基乙基)-1-萘并〔2，1-b〕呋喃。

3.按照权利要求1的化合物，它是2，3-二氢-2-甲基-4-(2-乙酰氨基乙基)-1-萘并〔2，1-b〕呋喃。

4.按照权利要求1的化合物，它是3，4-二氢-5-(2-乙酰氨基乙基)-2H-1-萘并〔2，1-b〕呋喃。

5.制备如权利要求1的式(I)化合物的方法，该方法为将式(II)化合物其中，R¹，R²，R³，A¹和Y同权利要求1中的定义，以及Z¹代表反应官能团，进行环化以便得到相应的式(I)化合物，其中，R¹，R²，R³，和Y同上述定义，以及A同权利要求1中的定义，以及如果需要的话将式(I)化合物

用一种或几种选自重结晶，硅胶色谱法，萃取法，过滤和通过活性炭或树脂的方法提纯，

用药用碱进行盐化。

6.式(II)化合物其中，R¹，R²，R³和A¹同权利要求1中的定义，以及Z¹代表反应官能团，它在权利要求5的合成中用作中间体。