[发明专利]咪唑并吡啶无效
申请号: | 95116867.3 | 申请日: | 1995-09-13 |
公开(公告)号: | CN1046942C | 公开(公告)日: | 1999-12-01 |
发明(设计)人: | W·莫德斯基;D·道西;M·奥思瓦德;P·舍令;N·贝尔;K-O·敏克;I·鲁斯 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/44 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张元忠 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 吡啶 | ||
1.式Ⅰ的咪唑并吡啶化合物及其盐:
其中R是
R1是F,
R2是-SO2NH-COR5,
R3是A,
R4是CnH2n-CO-NR6R7,
R5是A、-CtH2t-(C3-C8-环烷基)、-CtH2t-Ar、-OA、-O-CtH2t-(C3-C8-环烷基)、-O-CtH2t-Ar、-CpH2p-O-(C3-C8-环烷基)或-CpH2p-O-Ar,
R6和R7各自为H、A、Ar或ArCnH2n,
R6和R7也可一起为有2-5个碳原子的烯链,
A是C1-C6-烷基,
Ar是未取代的苯基,
t是0、1、2或3,
n是1、2、3、4或5,
p是1或2。
2.根据权利要求1的化合物,该化合物为2-丁基-3-(2′-(3-苯基丙酰基氨基磺酰基)-3-氟二苯基-4-基甲基)-4,5-二氢-4-氧代-5-N,N-二甲基氨基甲酰基甲基-3H-咪唑并〔4,5-c〕吡啶。
3.根据权利要求1的式Ⅰ咪唑并吡啶及其盐的制备方法,其特征在于
(a)相应于式Ⅰ的但带有一个取代R2基的-SO2NH3-基的化合物与式E-COR5的化合物反应,或
(b)通过用溶剂分解或氢解试剂从式Ⅰ化合物的功能衍生物中释放出式Ⅰ化合物,
和/或其中式Ⅰ化合物中的1个或多个R和/或R2基团被转化成一个或多个不同的R和/或R2基团,和/或一种式Ⅰ的碱或酸被转化为其盐的一种。
4.药物制剂,其特征在于它含至少一种根据权利要求1的式Ⅰ化合物,和/或一种它的生理可接受的酸加成盐。
5.根据权利要求1的式Ⅰ化合物,和/或它们的生理可接受的酸加成盐用于药物的制备的用途。
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