[发明专利]咪唑并吡啶无效

专利信息
申请号: 95116867.3 申请日: 1995-09-13
公开(公告)号: CN1046942C 公开(公告)日: 1999-12-01
发明(设计)人: W·莫德斯基;D·道西;M·奥思瓦德;P·舍令;N·贝尔;K-O·敏克;I·鲁斯 申请(专利权)人: 默克专利股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/44
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 张元忠
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 咪唑 吡啶
【权利要求书】:

1.式Ⅰ的咪唑并吡啶化合物及其盐:

其中R是

R1是F,

R2是-SO2NH-COR5,

R3是A,

R4是CnH2n-CO-NR6R7,

R5是A、-CtH2t-(C3-C8-环烷基)、-CtH2t-Ar、-OA、-O-CtH2t-(C3-C8-环烷基)、-O-CtH2t-Ar、-CpH2p-O-(C3-C8-环烷基)或-CpH2p-O-Ar,

R6和R7各自为H、A、Ar或ArCnH2n,

R6和R7也可一起为有2-5个碳原子的烯链,

A是C1-C6-烷基,

Ar是未取代的苯基,

t是0、1、2或3,

n是1、2、3、4或5,

p是1或2。

2.根据权利要求1的化合物,该化合物为2-丁基-3-(2′-(3-苯基丙酰基氨基磺酰基)-3-氟二苯基-4-基甲基)-4,5-二氢-4-氧代-5-N,N-二甲基氨基甲酰基甲基-3H-咪唑并〔4,5-c〕吡啶。

3.根据权利要求1的式Ⅰ咪唑并吡啶及其盐的制备方法,其特征在于

(a)相应于式Ⅰ的但带有一个取代R2基的-SO2NH3-基的化合物与式E-COR5的化合物反应,或

(b)通过用溶剂分解或氢解试剂从式Ⅰ化合物的功能衍生物中释放出式Ⅰ化合物,

和/或其中式Ⅰ化合物中的1个或多个R和/或R2基团被转化成一个或多个不同的R和/或R2基团,和/或一种式Ⅰ的碱或酸被转化为其盐的一种。

4.药物制剂,其特征在于它含至少一种根据权利要求1的式Ⅰ化合物,和/或一种它的生理可接受的酸加成盐。

5.根据权利要求1的式Ⅰ化合物,和/或它们的生理可接受的酸加成盐用于药物的制备的用途。

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