[发明专利]咪唑并吡啶无效
申请号: | 95116867.3 | 申请日: | 1995-09-13 |
公开(公告)号: | CN1046942C | 公开(公告)日: | 1999-12-01 |
发明(设计)人: | W·莫德斯基;D·道西;M·奥思瓦德;P·舍令;N·贝尔;K-O·敏克;I·鲁斯 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/44 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张元忠 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 吡啶 | ||
本发明是关于式1的新的咪唑并吡啶衍生物及其盐其中R是R1是F、Cl、Br、A或CF3,R2是-SO2NH-COR5,R3是A、C2-C6-链烯基、C2-C6-链炔基、C3-C3-环烷基-CKH2K-或C1-C6-烷基,其中一个CH2基被O或S所替代,R4是H、R8、或C2-C6-链烯基、C2-C6-链炔基、-CnH2n-R9或-CHR10-CKH2K-R11,其被COOH、COOA、CN、NO2、NR6R7、NHCOR8、NHSO2R8、卤素和/或Ar单取代或多取代,R5是A、-CtH2t-(C3-C8-环烷基)、-CtH2t-Ar、-OA、-O-CtH2t-(C3-C8-环烷基)、-O-CtH2t-Ar、-CpH2p-O-C3-C8-环烷基或-CpH2p-O-Ar,R6和R7各为H、A、C2-C6-链烯基或C2-C6-炔基、Ar、ArCnH2n-或Het2,R6也是-CH2COOA、-SO2-A或-SO2-Ar,R6和R7一起也可为有2-5个碳原子的亚烷基链,它可被羰基氧、Ar、Het2、-CO-Ar、-COOA、-CO-N(A)2、-CH2OH、-SO2-Ar和/或-NH-CO-A单或多取代,和/或被O或-NR16-间断,R8是C1-C5-烷基,其中一个或更多的H原子可被F取代,R9是C3-C8-环烷基、CN、COOA、COOH、Ar、Het1、Het2、1H-四唑-5-基、-CO-NR6R7、-CO-R8、-CO-Ar、-CO-Het2、-CO-R14、-C(=NR12)-A、-C(=NR12)-Het2、-S(O)m-A、-S(O)m-Ar、-S(O)m-Het2、-SO2-NH-Het2或-SO2-OR15,R10是COOH、COOA、CONR6R7、CN、NO2、NHCOR11、NHSO2R11或1H-四唑-5-基,R11是Ar或有3-8个C原子的环烷基R12是H、OH、CN、R13、OR13或OAr,R13是A、C2-C6-链烯基或C2-C6-炔基,R14是-NH-CHR16-COOH、-NH-CHR15-COOA、-CH2S(O)m-Ar、-CH2-COOA、-CnH2n-NO2、-CnH2n-NR6R7或-CnH2n-NHCOOA,R15是H或A,R16是H、A、Ar、COOA、Het2或SO2-Ar,A是C1-C6-烷基, Ar是未取代的苯基或被R8、OH、OR11、COOH、COOA、CONH2、CON-HA、CON(A)2、CH2OH、CH2OA、CN、NO2、NH2、NHA、N(A)2、NHCOR11、NHCOOA、NHSO2R8、卤素、和/或1H-四唑-5-基单取代或多取代的苯基,Het1是有1-3个N、O和/或S原子的五或六原子饱和杂环,它可被羰基氧或=NR12单取代,和/或它环上的N原子可在各种情况下被A或Ar单或多取代,Het2是有1-3个N、O和/或S原子的五或六原子杂芳基,它也能与一个苯或吡啶环稠合,Hal是F、Cl、Br或I,K和t各为0、1、2、3或4,m是0、1、或2,n是1、2、3、4、5或6,和p是1或2。
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