[发明专利]卤代α－氨基酮和α－氨基醇及其制备新方法

权利要求书

1．一种制备分子式I的卤代α-氨基酮和α-氨基醇的方法，

其中X为卤素，Q¹和Q²之一为氢、另一个为羟基，或Q¹和Q²共同为氧，R¹为氨基保护基团，R²为氢或为α-氨基羧酸的特定基团，

该方法包括

a)使分子式II的酯与C_1-8-烷基锂和分子式ClSiR⁴R⁵R⁶的有机氯代硅烷反应，

其中R³为C_1-8-烷基，R¹和R²意义同上，R⁴、R⁵和R⁶为C_1-8-烷基或苯基；

b)在双卤代甲烷和C_1-8-烷基锂存在下，使所生成的作为中间体的带有硅烷基保护分子式III化合物反应，

其中R¹至R⁶意义同上；且

c)若希望得到的式I化合物中Q¹和Q²之一为氢而另一个为羟基，则将所生成的式I的酮-其中Q¹和Q²共同为氧-还原成醇。

2．根据权利要求1的方法，其中采用分子式II的酯原料和分子式ClSiR⁴R⁵R⁶的有机氯硅烷，其中R¹为甲氧基羰基，R³、R⁴、R⁵和R⁶为甲基。

3．根据权利要求2的方法，其中采用分子式II的酯原料和分子式ClSiR⁴R⁵R⁶的有机氯硅烷，其中R¹为甲氧基羰基，R³、R⁴、R⁵和R⁶为甲基。

4．根据权利要求1-3之一的方法，其中采用溴氯甲烷作为双卤代甲烷和采用己基锂作为C₁-C₈烷基锂。

5．根据权利要求1-3之一的方法，其中采用三烷氧化铝或三烷氧基氢化铝锂作为还原剂。

6．分子式I的卤代α-氨基酮和α-氨基醇，其特征在于，按权利要求1-4所述任一方法制备，其中X为卤素，Q¹和Q²之一为氢、另一个为羟基，或Q¹和Q²共同为氧，R¹为氨基保护基团，R²为氢或为α-氨基羧酸的特定基团。