[发明专利]噁唑并喹啉酮衍生物,它们的制备及其在治疗上的应用

权利要求书

1.具有下列通式(I)的3，3a，4，5-四氢-1H-噁唑并[3，4-a]喹啉-1-酮的衍生物，其中，n是0或1，()n表示(CH₂)n，

(i)R₁是氢原子，或乙烯基、甲基、乙基、苯基、羟甲基或甲氧甲基，

R₂是甲基、三氟甲基或氰基，R₂是氢原子或羟基或苄氧基，而R₄和R₅分别是氢原子，条件是如果R₂是甲基，那么R₃不是氢原子，

或者(ii)R₂和R₄共同组成-(CH₂)₄-基，R₃是羟基，而R₅是氢原子，

或者(iii)R₂和R₅共同组成-O-(CH₂)₃-基R₃和R₄分别是氢原子，

或者(iv)R₂和R₅共同组成-(CH₂)₄基，R₃是羟基，R₄是氢原子，呈异构体，包括对映和非对映异构体，以及这些不同形式的混合物，包括外消旋混合物。

2.根据权利要求1的噁唑并喹啉酮衍生物，该衍生物是3-甲氧甲基-7-(4，4，4-三氟-3-羟丁氧基)-3，3a，4，5-四氢-1H-噁唑并[3，4-a]喹啉-1-酮，其纯的对映或非对映异构体，或者是它们的混合物。

3.根据权利要求1的噁唑并喹啉酮衍生物，该衍生物是3-甲氧甲基-7-(4，4，4-三氟丁氧基)-3，3a，4，5-四氢-1H-噁唑并[3，4-a]喹啉-1-酮，其纯的对映或非对映异构体，或者是它们的混合物。

4.根据权利要求1的噁唑并喹啉酮衍生物，该衍生物是7-(4，4，4-三氟丁氧基)-3，3a，4，5-四氢-1H-噁唑并[3，4-a]喹啉-1-酮，纯的对映体或其混合物。

5.根据权利要求1的噁唑并喹啉酮衍生物，该衍生物是7-(3-羟基-4，4，4-三氟丁氧基)-3，3a，4，5-四氢-1H-噁唑并[3，4-a]喹啉-1-酮，其纯的对映或非对映异构体，或者其混合物。

6.根据权利要求1的噁唑并喹啉酮衍生物，该衍生物是3-甲氧甲基-7-[2-(1-羟环戊基)乙氧基]-3，3a，4，5-四氢-1H-噁唑并[3，4-a]喹啉-1-酮，其纯的对映和非对映异构体，或者它们的混合物。

7.制备化学式(I)化合物的方法，其特征在于以化学式(III)的化合物处理具有下列化学式(II)的化合物，式中，化学式(II)中的R₁是氢原子、乙烯基、苯基、羟甲基或甲氧甲基，化学式(III)中的R₂、R₃、R₄、()n和n如在权利要求1中所限定，X是卤素原子或不稳定基，如甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基，以制备出化学式(I)的化合物，其中R₁如前述所限定，然后把其R₁是乙烯基的化学式(I)的化合物进行还原，以制备出其R₁是乙基的化学式(I)的化合物。

8.根据权利要求6所述的化学式(I)化合物的对映与非对映异构体的制备方法，其特征在于把化学式(II)化合物的对应的异构体作为产品的原料。