[发明专利]1－N－乙基紫苏霉素的制备方法无效
| 申请号： | 95117576.9 | 申请日： | 1995-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN1042428C | 公开（公告）日： | 1999-03-10 |
| 发明（设计）人： | 金重协;金夏荣;金成勋;孙贤珠;南吉洙 | 申请（专利权）人： | 韩国科学技术研究院 |
| 主分类号： | C07H15/236 | 分类号： | C07H15/236 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王达佐 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙基 紫苏 霉素 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1．用下述结构式(Ⅰ)表示的1-N-乙基紫苏霉素和其药用盐的制备方法，包括下面几个步骤：
在质子传递溶剂中用Zn(OAC)2·2H2O螫合紫苏霉素；
用酰化试剂无水乙酸或N-苄氧基羧氧基琥珀酰亚胺保护螯合的紫苏霉素衍生物的3-,2′和6′-氨基基团；
用氨水从紫苏霉素衍生物中除去螫合金属，得到3,2′6-N-三取代紫苏霉素衍生物；
在非质子传递溶剂中，用选自乙酸和单乙酰氧硼氢化钠混合物，乙酸和二乙酰氧硼氢化钠混合物，乙酸和三乙酰氧硼氢化钠混合物、乙酸和单乙酰氧硼氢化钾混合物，乙酸和二乙酰氧基硼氢化钾混合物，乙酸和三乙酰氧基硼氢化钾混合物，乙酸和硼氢化钠混合物及乙酸和硼氢化钾混合物的乙基化试剂与三取代紫苏霉素衍生物反应，选择性乙基三-取代紫苏霉素衍生物的1-氨基基团；以及
将乙基化的紫苏霉素衍生物去保护。
2．根据权利要求1的方法，其中所述的质子传递溶剂选自甲醇，乙醇、丙醇、异丙醇和其任意混合物。
3．根据权利要求1的方法，其中所述非质子传递溶剂是选自氯仿、二氯甲烷、四氯化碳、四氢呋喃、二甲氧基乙烷，1,4-二噁烷、苯、甲苯、乙腈、丙腈、苄腈及其任意混合物。
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