[发明专利]新的Ｏ－芳甲基－Ｎ－（硫代）酰基羟胺，其制法和含它们的药物组合物

权利要求书

1.式(I)化合物，它们的对映体及非对映体：其中：X是氧或硫原子，

R₁是氢原子或选自烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基和芳烷基的基团；

R₂是R₂₁基团，它是氢原子或选自下述的基团：

未取代的或取代的烷基，

未取代的或取代的链烯基，

未取代的或取代的炔基，

未取代的或取代的环烷基或环烷基烷基；

或是R₂₂基团，它选自：

烷基氨基，其中的烷基可以是未取代的或取代的，

环烷基氨基或环烷基烷基氨基，其中的环烷基或环烷基烷基可以是未取代的或取代的，

Ar是选自下述的未取代的或取代的基团：

萘基，

吲哚基，

苯并呋喃基，

苯并噻吩基，

Ar部分或全部氢化是可能的，在式(I)中：

术语“烷基”，“烷氧基”一词是指直链或支链的含1-6个碳原子的基团，

术语“链烯基”和“炔基”是指不饱和的含2-6个碳原子的基团，

涉及术语“环烷基”一词是指含3-8个碳原子的基团，

涉及烷基，环烷基，链烯基，炔基，和环烷烷基的“取代的”一词是指取代基可以是一个或多个卤素，烷基和烷氧基，

涉及Ar基的“取代的”一词是指Ar可被一个或多个相同或不同的选自卤素，羟基，Ra，-CH₂-Ra，-O-Ra，-CO-Ra，和-O-CO-Ra基团取代(Ra选自烷基，取代的烷基，链烯基，炔基，环烷基，取代的环烷基，环烷基烷基，取代的环烷基烷基，芳基，取代的芳基，芳基烷基和取代的芳基烷基)，

涉及芳基和芳基烷基的“取代的”一词是指取代基是一个或多个选自卤素，烷基，烷氧基，羟基，和被一个或多个卤素取代的烷基。

2.按照权利要求1的化合物，其中Ar基团是单或二取代的下式之一：及R同于权利要求1中的定义。

3.按照权利要求1的化合物，其中Ar基团是单或二取代的下式之一：及R同于权利要求1中的定。

4.按照权利要求1-3中任何一项的化合物，它是0-〔(7-甲氧萘-1-基)甲基〕-N-乙酰基羟胺。

5.按照权利要求1-3中任何一项的化合物，它是0-〔(7-甲氧萘-1-基)甲基〕-N-丁酰基羟胺。

6.按照权利要求1-3中任何一项的化合物，它是0-〔(7-甲氧萘-1-基)甲基〕-N-环丙基羰基羟胺。

7.按照权利要求1-3中任何一项的化合物，它是0-〔(2-甲氧萘-1-基)甲基〕-N-乙酰基羟胺。

8.式(I)化合物的制备方法，该方法为将式(II)化合物：

            Ar-CH₂-O-NH-R₁           (II)其中Ar和R₁同于式(I)中的定义，和式(III)化合物反应：其中R₂₁和X同于式(I)中的定义，Hal是卤原子，或和相应的酸酐或甲酸反应，以便得到式(I′)化合物，其中Ar，X，R₁和R₂₁的定义同上，或和式(III′)化合物反应：

          X＝C＝N-R₂₂    (III′)其中X和R₂₂同于式(I)中的定义，以便得到式(I″)化合物，其中Ar，R₁，R₂₂和X的定义同上，

(I′)和式(I″)化合物形成一系列如权利要求1的式(I)化合物，适当时将这些式(I)化合物：用一种或几种选自重结晶，硅胶色谱法，萃取法，过滤和通过活性炭或树脂的方法提纯，如果适当的话，以纯的或混合物的形式分离为它们的可能的对映体或非对映体。

9.一种用于预防和治疗褪黑激素体系的疾病的药物组合物，其含有权利要求1-7任何一项中的式(I)化合物以及一个或多个药物上可接受的赋形剂。

10.权利要求1-7任何一项中的式(I)化合物用于生产预防和治疗褪黑激素体系的疾病的药物的用途。