[发明专利]含环孢菌素的软胶囊组合物

权利要求书

1.一种环孢菌素软胶囊组合物，包括环孢菌素作为活性成份，二甲基1，4∶3，6-二脱水山梨醇作为辅助表面活性剂，选自酯肪酸和一级醇酯化所形成的化合物、中等链长的脂肪酸三酸甘油酯和单酸甘油酯的一种组份、或者两种或多种组份的混合物作为油性组份，以及一种HLB(亲水—亲油平衡)值为10至17的表面活性剂。

2.权利要求1的环孢菌素软胶囊组合物，其中所说的环孢菌素是环孢菌素A。

3.权利要求1的环孢菌素软胶囊组合物，其中所说的由脂肪酸和一级醇形成的酯化化合物是具有8至20个碳原子的脂肪酸和具有2至3个碳原子的醇所形成的酯化化合物。

4.权利要求3的环孢菌素软胶囊组合物，其中所说的由脂肪酸和一级醇形成的酯化化合物是肉豆蔻酸异丙酯，软脂酸异丙酯，亚油酸乙酯或油酸乙酯。

5.权利要求4的环孢菌素软胶囊组合物，其中所说的由脂肪酸一级醇形成的酯化化合物是亚油酸乙酯。

6.权利要求1的环孢菌素软胶囊组合物，其中所说的中等链长的脂肪酸三酸甘油酯是辛酸/癸酸三酸甘油酯。

7.权利要求1的环孢菌素软胶囊组合物，其中所说的脂肪酸单酸甘油酯是油酸的单酸甘油酯。

8.权利要求1的环孢菌素软胶囊组合物，其中所说的油性组份是由选自脂肪酸和一级醇酯化形成的化合物、中等链长的脂肪酸三酸甘油酯和脂肪酸单酸甘油脂的两种或多种组份所形成的混合物。

9.权利要求8的环孢菌素软胶囊组合物，其中脂肪酸和一级醇酯化形成的化合物、中等链长的脂肪酸三酸甘油酯和脂肪酸单酸甘油脂的构成比率基于重量计为1∶0.12—0.5∶0—0.5。

10.权利要9的环孢菌素软胶囊组合物，其中脂肪酸和一级醇的酯化化合物、中等链长脂肪酸三酸甘油酯和脂肪酸单酸甘油脂的构成比率基于重量计为1∶0.25∶0.375。

11.权利要求8中的环孢菌素软胶囊组合物，其中总脂肪酸的构成比率为，辛酸∶癸酸∶软脂酸∶油酸∶亚油酸∶蓖麻酸＝3—7∶3—7∶5—8∶15—25∶40—50∶3—10。

12.权利要求1的环孢菌素软胶囊组合物，其中所说的表面活性剂是氢化植物油的聚氧乙烯产物或者聚氧乙烯—脱水山梨醇—脂肪酸酯。

13.权利要求12的环孢菌素软胶囊组合物，其中所说表面活性剂是一种混合的表面活性剂，它由混合比率为1∶0.5—2的NIKKOL HCO—50和TWEEN20组成。

14.权利要求13的环孢菌素软胶囊组合物，其中所说的表面活性剂是一种混合的表面活性剂，它由混合比率为1∶1.0的NIKKOL HCO—50和TWEEN20组成。

15.权利要求1中的环孢菌素软胶囊组合物，其中所说的环孢菌素、所说的二甲基1，4∶3，6-二脱水山梨醇、所说的油性组份、和所说的表面活性剂存在的比率为1∶1—5∶1—5∶3—6。

16.权利要求15中的环孢菌素软胶囊组合物，其中所说的环孢菌素、所说的二甲基1，4∶3，6-二脱水山梨醇、所说的油性组份和所说的表面活性剂存在的比率为1∶3—4∶1.5—3∶4—6。

17.权利要求16中的环孢菌素软胶囊组合物，其中所说的环孢菌素、所说的二甲基1，4∶3，6-二脱水山梨醇、所说的油性组份和所说的表面活性剂存在比率为1∶3.6∶2.6∶5.5。

18.权利要求1中的环孢菌素软胶囊组合物，它进一步还包含药学上可接受的添加剂。