[发明专利]吲哚衍生物无效
申请号: | 95118796.1 | 申请日: | 1993-03-04 |
公开(公告)号: | CN1044910C | 公开(公告)日: | 1999-09-01 |
发明(设计)人: | J·E·梅卡;J·T·诺瓦考斯基 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;C07D413/14;C07D403/14;//;20709;20914;27728)C07M700 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 衍生物 | ||
1.下式化合物其中A代表一个直接的键,C1-C4亚烷基或C1-C4亚链烯基在n()中,n是0,1或2,当n是0时,()中不合任何原子,当n是1时,()中为-CH2-基,当n是2时,()中为-CH2-CH2-基;W,X,Y和Z各自独立地为氧,硫,氮或碳,其条件是W,X,Y或Z中至少有一个为氮,而且当W,X,Y或Z是氧或硫时则不存在R2,R3,R4和R5;当W,X,Y或Z是氮或碳时,则R2,R3,R4和R5各自独立地为氢,C1-C6烷基,芳基,C1-C3烷芳基,C1-C3烷基杂芳基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,OR7,-NR7R8,-(CH2)sOR7,-SR7,-SO2NR7R8,-NR7SO2R8,-NR7CO2R8,-CONR7R8或CO2R7;R2和R3,R3和R4或R4和R5中的一对可以一起形成5至7元烷基环,6元芳基环,含有一个N,O或S杂原子5至7元杂烷基环或含有1或2个N,O或S杂原子的5至6元杂芳基环;R7和R8各自独立地为氢,C1至C6烷基,-(CH2)mR10,C1至C3烷芳基或芳基;R7和R8可以一起形成C4-C7烷基环;R10是氰基,三氟甲基或C1-C4烷氧基;m是1,2或3;s是0,1,2或3;R11是氢,-OR12,或-NHCOR12;R12是C1-C6烷基,芳基或C1至C3烷芳基;R13是C1-C6烷基,芳基或烷芳基;并且上面的芳基和烷芳基中的芳基部分各自独立地选自苯基和被取代的苯基,其中所说的被取代的苯基可以被1至3个选自C1至C4烷基,卤素,羟基,氰基,羧酰氨基,硝基和C1至C4烷氧基的基团所取代。
2.按照权利要求1的化合物,其中式Ⅱ化合物是式中,各基团的定义如权利要求1中所述,在用*号指示的立体异构位置上,其差相异构体的结构是属于(R)的绝对构型。
3.按照权利要求2的化合物,其中该化合物是顺式差向异构体,即2R,4R绝对构型。
4.按照权利要求1的化合物,其中A是一个直接的键或-CH2-;n是1;Z是氮;Y是碳;W和X各自独立地为氧,硫,氮或碳;R11是氢或-OCH3。
5.按照权利要求4的化合物,其中式Ⅱ化合物是式中,各基团的定义如权利要求4中所述,在用*号指示的立体异构位置,其差相异构体的结构是属于(R)的绝对构型。
6.按照权利要求5的化合物,其中该化合物是顺式差向异构体,即2R,4R绝对构型。
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