[发明专利]吲哚衍生物

说明书

本发明涉及吲哚衍生物，制备方法和用于其制备的中间体，含有它们的药物组合物及其医疗用途。本发明的活性化合物可用于治疗偏头痛和其他疾病。

美国专利4,839,377和4,855,314以及欧洲专利申请公开号313397提到5-取代3-氨烷基吲哚。这些化合物可用于治疗偏头痛。

英国专利申请040279提到3-氨烷基-1H-吲哚-5-硫代酰胺和羧酰胺。这些化合物可用于治疗高血压，Raymond病和偏头痛。

欧洲专利申请公开号303506提到3-多：氢吡啶基-5-取代-1H-吲哚。这些化合物具有5-HT₁受体激动剂和血管收缩活性并可用于治疗偏头痛。

欧洲专利申请公开号35477提到N-哌啶基∶吲哚基∶乙基-烷烃磺酰胺衍生物。这些化合物具有5-HT₁受体激动剂和血管收缩活性并可用于治疗偏头痛。

欧洲专利申请公开号438230,494774和497512提到吲哚取代的5元杂芳基化合物。这些化合物具有5-HT₁样受体激动剂活性并可用于治疗偏头痛和其它疾病，对这些疾病来说，其受体的选择性激动剂已被说明。

本发明涉及下式化合物及其药物上可接受的盐其中A代表一个直接的键，C₁-C₄亚烷基或C₁-C₄亚链烯基；在n()中，n是0,1或2，当n是0时，()中不含任何原子，当n是1时，()中为-CH₂-基，当n是2时，()中为-CH₂-CH₂-基；R₁是氢，C₁-C₆烷基芳基，C₁-C₃烷基芳基，C₁-C₃烷基杂芳基或-(CH₂)_mR₆；W,X,Y和Z各自独立地为氧，硫，氮或碳，其条件是W,X,Y或Z中至少有一个为氮，而且当W,X,Y或Z是氧或硫时则不存在R₂,R₃,R₄和R₅；当W,X,Y或Z是氮或碳时，则R₂,R₃,R₄和R₅各自独立地为氢，C₁-C₆烷基芳基，C₁-C₃烷芳基，C₁-C₃烷杂芳基卤素，氰基，三氟甲基，硝基，OR₇,-NR₇R₈,-(CH₂)sOR₇,-SR₇,-SO₂NR₇R₈,-NR₇SO₂R₈,-NR₇CO₂R₆,-CONR₇R₈或-CO₂R₇；R₂和R₃,R₃和R₄或R₄和R₅中的一组可以形成5至7元烷基环，6元芳环，含有一个杂原子(N,O或S)的5至7元杂烷环，或含有1或2个杂原子(N,O或S)的5至6元杂芳环；R₆是氰基，三氟甲基，或-OR₉；R₇,R₆和R₉各自为氢，C₁至C₆烷基，-(CH₂)mR₁₀,C₁至C₃烷芳基，或芳基；R₇和R₈-起可以形成C₄-C₇烷基环；R₁₀是氰基，三氟甲基，或C₁-C₄烷氧基；R₁₁是氢，-OR₁₂，或-NHCOR₁₂；R₁₂是C₁至C₅烷基，芳基或C₁至C₃烷芳基；m是1,2或3；s是0,1,2或3；上面的芳基和烷芳基中的芳基部分分别选自苯基或取代的苯基，其中所说的取代的苯基可以被1至3个选自C₁至C₄烷基，卤素(如氟，氯，溴或碘)，羟基，氰基，羧酰氨基，硝基及C₁至C₄烷氧基所取代。这些化合物可用于治疗偏头痛和其它疾病。