[发明专利]取代的4－苯基噻唑衍生物,其制法和含它们的药物组合物

权利要求书

1.下式化合物或其一种盐：其中：

-R₁表示氢，C₁-C₅烷基，烷基部分具有1-5个碳原子的苯基烷基；烷氧羰基烷基或(烷氧羰基苯基)-烷基，其中烷氧基和烷基部分具有1-3个碳原子；羧基烷基，其中烷基部分具有1-3个碳原子；

-A表示：或者(i)任意地被下列基团一取代或二取代或不取代的亚甲基：C₁-C₅烷基，其中烷氧基部分具有1-5个碳原子的烷氧羰基，其中烷氧基和烷基部分具有1-5个碳原子的烷氧羰基烷基，其中烷基部分具有1-5个碳原子的羧基烷基，未取代的或者在芳环上被卤素取代的苯基基团，或者(ii)亚乙基；

-R表示氢或C₁-C₅烷基；

-Y表示氢或-COOR₂基团，其中R₂表示C₁-C₅烷基。

2.按照权利要求1的化合物，其中Y表示氢，-A-表示任意地不取代或一取代的亚甲基，并且R₁表示氢、甲基、羧基烷基或烷氧羰基烷基，或其一种盐。

3.按照权利要求1的化合物，其中Y表示-COOR₂基团，并且-A-表示任意地不取代或一取代的亚甲基，其中R₂如对(I)所定义，或其一种盐。

4.按照权利要求1-3的化合物，其中-A-表示-CH₂-，或其一种盐。

5.按照权利要求1-3的化合物，其中R₁表示氢、羧基烷基或烷氧羰基烷基，R表示氢、甲基或乙基，或其一种盐。

6.按照权利要求1-3的化合物，其中R表示甲基或乙基。

7.根据权利要求1的化合物，其选自

a)(4-{4-[4-(氨基亚氨基甲基)苯基]-1，3-噻唑-2-基氨基}哌啶-1-基)乙酸甲酯，

b)(4-{4-[4-(氨基亚氨基甲基)苯基]-1，3-噻唑-2-基氨基}哌啶-1-基)乙酸，

c)(4-{4-[4-(氨基(N-乙氧羰基亚氨基)甲基)苯基]-1，3-噻唑-2-基氨基}哌啶-1-基)乙酸甲酯，

d)(4-{4-[4-(氨基亚氨基甲基)苯基]-1，3-噻唑-2-基氨基}哌啶-1-基)乙酸乙酯，

e)(4-{4-[4-(氨基(N-乙氧羰基亚氨基)甲基)苯基]-1，3-噻唑-2-基氨基}哌啶-1-基)乙酸乙酯，

f)(4-{4-[4-(氨基亚氨基甲基)苯基]-1，3-噻唑-2-基-N-羧甲基氨基}哌啶-1-基)乙酸，

g)3-[N-{4-[4-(氨基亚氨基甲基)苯基]-1，3-噻唑-2-基}-N-(1-乙氧羰基甲基哌啶-4-基)氨基]丙酸乙酯，

h)3-[N-{4-[4-(氨基亚氨基甲基)苯基]-1，3-噻唑-2-基}-N-(1-羧甲基哌啶-4-基)氨基]丙酸，

i)3-[N-{4-[4-(氨基乙氧羰基亚氨基甲基)苯基]-1，3-噻唑-2-基}-N-(1-乙氧羰基甲基哌啶-4-基)氨基]丙酸乙酯。

8.按照权利要求1-7的化合物，其中式(I)化合物是盐酸盐的形式。