[发明专利]噻吩并吡啶酮无效
申请号: | 95120906.X | 申请日: | 1995-12-19 |
公开(公告)号: | CN1133843A | 公开(公告)日: | 1996-10-23 |
发明(设计)人: | R·格特沙里齐;J·雷布罗克;C·诺伊;M·伯格尔;H·P·布斯塔尔 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
主分类号: | C07D495/06 | 分类号: | C07D495/06;C07D333/38;C07D409/12;A01N43/40 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张闽 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻吩 吡啶 | ||
1.式I所示的噻吩并吡啶酮其中,B表示CH或N
R1,R2和R5表示H,A或Hal
R3和R4表示H,A,OH,OA,Hal,CF3,NO2,NH2,NHA,N(A)2或NHAc
X表示-CH2-,-CO,-O-,-NH-,-NA-或S
A表示含1-4个C原子的烷基,
Ac表示含1-6个C原子的烷酰基或苯甲酰基,
Hal表示F,Cl,Br或I,
及其盐。
2.2-氯-3-甲基-4-羟基-5-苯基-6,7-二氢化噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮。
3.制备根据权利要求1的式I噻吩并吡啶酮的方法,其特征在干式II所示的化合物式中的A、B、R和-Y-Z-均与权利要求1中的表示意义相同(式II所示化合物)用环化剂处理,而且,若有必要,式I中的化合物的R基可转变成另一R基,和/或式I的化合物用酸或碱处理而变成其对应的盐。
4.制备药剂的方法,其特征在于按权利要求1中式I的化合物,和/或其相应的生理作用无害的盐,与至少一种固态、液态或半液态载体或助剂混合后配制成一定的药剂。
5.药物制剂,特征是含有权利要求1中式I所示的至少一种化合物和/或其相应的对生理无害的盐。
6.利用权利要求1的式I化合物或其生理上无害的盐配制药剂的用途。
7.利用权利要求1的式I化合物或其生理上无害的盐控制疾病,尤其是大脑的局部缺血病和精神分裂症的用途。
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