[发明专利]噻吩并吡啶酮无效

专利信息
申请号: 95120906.X 申请日: 1995-12-19
公开(公告)号: CN1133843A 公开(公告)日: 1996-10-23
发明(设计)人: R·格特沙里齐;J·雷布罗克;C·诺伊;M·伯格尔;H·P·布斯塔尔 申请(专利权)人: 默克专利股份有限公司
主分类号: C07D495/06 分类号: C07D495/06;C07D333/38;C07D409/12;A01N43/40
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 张闽
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 噻吩 吡啶
【权利要求书】:

1.式I所示的噻吩并吡啶酮其中,B表示CH或N

R1,R2和R5表示H,A或Hal

R3和R4表示H,A,OH,OA,Hal,CF3,NO2,NH2,NHA,N(A)2或NHAc

X表示-CH2-,-CO,-O-,-NH-,-NA-或S

A表示含1-4个C原子的烷基,

Ac表示含1-6个C原子的烷酰基或苯甲酰基,

Hal表示F,Cl,Br或I,

及其盐。

2.2-氯-3-甲基-4-羟基-5-苯基-6,7-二氢化噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮。

3.制备根据权利要求1的式I噻吩并吡啶酮的方法,其特征在干式II所示的化合物式中的A、B、R和-Y-Z-均与权利要求1中的表示意义相同(式II所示化合物)用环化剂处理,而且,若有必要,式I中的化合物的R基可转变成另一R基,和/或式I的化合物用酸或碱处理而变成其对应的盐。

4.制备药剂的方法,其特征在于按权利要求1中式I的化合物,和/或其相应的生理作用无害的盐,与至少一种固态、液态或半液态载体或助剂混合后配制成一定的药剂。

5.药物制剂,特征是含有权利要求1中式I所示的至少一种化合物和/或其相应的对生理无害的盐。

6.利用权利要求1的式I化合物或其生理上无害的盐配制药剂的用途。

7.利用权利要求1的式I化合物或其生理上无害的盐控制疾病,尤其是大脑的局部缺血病和精神分裂症的用途。

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