[发明专利]新的红霉素衍生物及其制备方法和药物用途

权利要求书

1.式(I)化合物及其酸加成盐：

其中R和R₁代表羟基或含有2-20个碳原子的O-酰基，R₂是氢原子或甲基，R₃是：-(CH₂)_mR₄基团，其中m为1-6的整数或者R₃是：基团，其中n和p相同或不同并且为0-6的整数，且A和B相同或不同并且代表氢原子或卤原子或含有至多8个碳原子的烷基，双键的几何构型为E或Z、或E＋Z混合物，

或A和B与连接它们的碳原子形成三键；

或者R₃是：-N-(CH₂)_qR₄基团，其中q代表0-6的整数，

R₄是任意取代的单或多环基、杂环基。

2.权利要求1定义的式(I)化合物，其中R和R₁代表羟基。

3.权利要求1或2定义的式(I)化合物，其中R₂是甲基。

4.权利要求1-3任一权项定义的式(I)化合物，其中R₃是(CH₂)_mR₄基团，m和R₄同其在权利要求1中的定义。

5.权利要求4定义的式(I)化合物，其中m代表4。

6.权利要求1-3任一权项定义的式(I)化合物，其中R₃是-N(CH₂)_qR₄基团，q和R₄同其在权利要求1中的定义。

7.权利要求6定义的式(I)化合物，其中q代表3。

8.权利要求1-7任一权项定义的式(I)化合物，其中杂环基团R₄至少含有一个氮原子。

9.权利要求8定义的式(I)化合物，其中杂环基团选任意取代的咪唑基、吡啶基、噻唑基、喹啉基和氮杂苯并咪唑基。

10.权利要求9定义的式(I)化合物，其中R₄代表4-苯基-1H-咪唑基或4-喹啉基。

11.下列命名的式(I)化合物：

11，12-二脱氧6-O-甲基12，11-(氧羰基((4-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)丁基)亚氨基))红霉素，

11，12-二脱氧6-O-甲基12，11-(氧羰基((4-(4-喹啉基)丁基)亚氨基))红霉素，

11，12-二脱氧6-O-甲基12，11-(氧羰基(4-(1，2，3，4-四氢)4-喹啉基)丁基)亚氨基))红霉素，

11，12-二脱氧6-O-甲基12，11-(氧羰基(2-(3-(4-喹啉基)丙基)亚肼基))红霉素。

12.权利要求1-11任一权项定义的式(I)化合物的制备方法，其特征在于将式(II)化合物与式(III)化合物反应，

其中R₂的定义同前，Bn代表苄氧羰基，Ac为权利要求1中定义的酰基，

            R₃NH₂      (III)

其中R₃的定义同前，得到式(IV)化合物，

如果需要，将其与能解离2′位上酯官能团的试剂反应，得到其中R₁为OH的式(I)化合物；然后，如果需要，将所得化合物与还原剂反应以除去4″位上的苄氧基羰基并得到其中R代表OH的式(I)产物；然后，如果需要，将式(I)化合物与酸反应形成相应的盐。

13.新的化学产物，11，12-二脱氧6-O-甲基12，11-(氧羰基)(2-亚肼基)红霉素。

14.权利要求1定义的式(I)化合物作为药物。

15.权利要求11定义的式(I)化合物作为药物。

16.含有至少一种权利要求14或15定义的药物作为活性成分的药物组合物。