[发明专利]D-氨基酸-N-(S)-α-烷基苄基酰胺的制备方法

权利要求书

1.制备下式(1)D-氨基酸-N-(S)-α-烷基苄基酰胺的方法：式中标有^*的碳原子具有D-氨基酸结构，R₁是具有1至4个碳原子的烷基，和R₂是甲基或乙基；所述方法包括：

通过L-氨基酸-N-(S)-α-烷基苄基酰胺与芳醛的脱水缩合制备式(2)N-(X-取代的苯基甲叉)-L-氨基酸-N-(S)-α-烷基苄基酰胺：

式中标有^*的碳原子具有L-氨基酸结构，R₁是具有1至4个碳原子的烷基，R₂是甲基或乙基X是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、低级烷基或低级烷氧基，

使氨基酸部分在含有能促进外消旋化的碱的溶剂中外消旋化，制得N-(X-取代的苯基甲叉)-D-氨基酸-N-(S)-α-烷基苄基酰胺，和

在酸性条件下水解除去芳醛。

2.制备下式(1)D-氨基酸-N-(S)-α-烷基苄基酰胺的方法：式中标有^*的碳原子具有D-氨基酸结构，R₁是具有1至4个碳原子的烷基，和R₂是甲基或乙基；所述方法包括：

通过L-或DL氨基酸-N-(S)-α-烷基苄基酰胺与芳醛的脱水缩合制备式(3)N-(X-取代的苯基甲叉)-L-或DL-氨基酸-N-(S)-α-烷基苄基酰胺：

式中标有^*的碳原子具有L-或DL-氨基酸结构，R₁是具有1至4个碳原子的烷基，R₂是甲基或乙基，X是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、低级烷基或低级烷氧基，

使氨基酸部分在含有能促进外消旋化的碱的溶剂中外消旋化，同时使N-(X-取代的苯基甲叉)-D-氨基酸-N-(S)-α-烷基苄基酰胺结晶，和

用固/液分离法回收所述的N-(X-取代的苯基甲叉)-D-氨基酸-N-(S)-α-烷基苄基酰胺并在酸性条件下将其水解除去芳醛。

3.权利要求1的方法，其中所用的促进外消旋化的碱是醇的金属盐、碱金属氢氧化物或有机碱。

4.权利要求2的方法，其中所用的促进外消旋化的碱是醇的金属盐、碱金属氢氧化物或有机碱。

5.权利要求1的方法，其中所用的L-氨基酸-N-(S)-α-烷基苄基酰胺是α-氨基丁酸-N-(S)-α-甲基苄基酰胺，α-氨基丁酸-N-(S)-α-乙基苄基酰胺，缬氨酸-N-(S)-α-甲基苄基酰胺或缬氨酸-N-(S)-α-乙基苄基酰胺。

6.权利要求2的方法，其中所用的DL-氧基酸-N-(S)-α-烷基苄基酰胺是α-氨基丁酸-N-(S)-α-甲基苄基酰胺，α-氨基丁酸-N-(S)-α-乙基苄基酰胺，缬氨酸-N-(S)-α-甲基苄基酰胺或缬氨酸-N-(S)-α-乙基苄基酰胺。