[发明专利]氨基氢化喹唑啉类化合物及其衍生物戒降药物依赖性的新用途无效
申请号: | 95190556.2 | 申请日: | 1995-03-11 |
公开(公告)号: | CN1051706C | 公开(公告)日: | 2000-04-26 |
发明(设计)人: | 潘心富;邱芳龙 | 申请(专利权)人: | 南宁枫叶药业有限公司 |
主分类号: | A61K31/505 | 分类号: | A61K31/505;A61K31/495 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 530022 广西*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 氢化 喹唑啉类 化合物 及其 衍生物 药物 依赖性 用途 | ||
1、具有通式I的氨基氢化喹唑啉类化合物及其衍生物在制备戒除人类药物依赖性的药物中的应用,其中,
R2,R5可分别选自H,OH,OAc;
R1选自H,C1-C4的烷基,OH,OR,其中R为C1-C5的烷基,OC(O)R′,其中R为C1-C3的烷基,NH2,NHR″,NR″R,其中R″、R分别为C1-C4的烷基;
R3,R4可为=O;或
当R3为H时,R4可为:
-ROH,其中R为C1-C7支链或直链的烷基,
-CH(OH)NHOMe,
-NAP-gly,
-NAP-en,
-CH2NH2,
-CH2NHCH3,
-AAG,
-NMAG,或
-ANT;
当R3为OH或OC(O)R,其中R为C1-C3的烷基时,R4可以是:
-CHO,
-CH2-Gly,
-CH2-β-Ala,
-CH2-Lys,
-CH2-en,
-CH2-NAP-Lys,
-CH2-NAP-en,
-CH(OH)CH(NH2)COOH;以及,
-NH(CH2)nCOOH;
-NH(CH2)nNH2;或
-NH(CH2)nCH(NH2)COOH;其中,n=1-6;
其中:所述的en为乙撑基;
NAP为4-叠氮-2-硝基苯甲酰氨基;
AAG为2-叠氮邻氨基苯甲酰氨基;
NMAG为邻甲氨基苯甲酰氨基;
ANT为邻氨基苯甲酰氨基。
2、如权利要求1所述的应用,其特征在于所述的氨基氢化喹唑啉类化合物及其衍生物为具有通式II的化合物,其中,R1选自OH,H,C1-C4的烷基或烷氧基,NH2,NHR″,NR″R,其中R″、R分别为C1-C4的烷基。
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