[发明专利]氧硫杂环戊烷、其制备方法和含此类化合物的药物组合物

权利要求书

1.通式I顺式构型(2R-5S)或(2S-5R)的5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷式中R是一个吡啶基羰基，1，4-二氢吡啶基羰基、喹啉基羰基、1，4-二氢喹啉基羰基，所述R可以任选被具有1-10个碳原子的烷基或三氟甲基取代，且2位羟甲基相对于2和5这两个位置所确定的平面处于顺式位置。

2.按照权利要求1的5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷，具有2R-5S构型，其通式为：其中，R的定义与上述相同。

3.按照权利要求1的5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷，具有2S-5R构型，其通式为：其中，R的定义与上述相同。

4.按照权利要求1～3中任何一项的5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷，其为烟酸化合物，式中R的通式Ia如下：式中X是一个氢、一个卤原子、一个硝基、一个低级烷氧基或一个三氟甲基基团，n是1～3的一个整数，且酰基在2、3或4位上。

5.按照权利要求1～3中任何一项的5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷，其为二氢吡啶酸化合物，式中R的通式为式中R₁是一个有1～10个碳原子的烷基，

X和n的定义同上，和

酰基在2、3或4位上。

6.按照权利要求1～3中任何一项的5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷，其为季铵化烟酸化合物，式中R的通式Ic为：式中A是一个无机或有机阴离子，

R₁、X和n的定义同上，和

酰基在2、3或4位上。

7.按照权利要求1～3中任何一项的5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷，其为喹啉酸化合物，式中R的通式Id为：式中羰基在2、3或4位上，

X代表一个氢、一个卤素、一个三氟甲基、一个低级烷氧基或一个硝基基团，和

n′代表1～6的一个整数。

8.按照权利要求1～3中任何一项的5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷，其为二氢喹啉酰基化合物，式中R的通式Ie为：式中R₁和X的定义同上，和

n′是1～6的一个整数。

9.按照权利要求1～3中任何一项的5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷，其为季铵化喹啉酰基化合物，式中R的通式If为：式中R₁、X和n′的定义同上，

酰基在2、3或4位上，和

A是一个无机或有机阴离子。

10.按照权利要求1～3中任何一项的5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷，其为(二氢吡啶基烷基)化合物，式中R的通式Ig为：式中R₁、X和n的定义同上，和

m是1～6的一个整数。

11.权利要求1～10中任何一项的5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷化合物与一种无机酸或有机酸的加成盐。

12.按照权利要求1～11中任何一项的5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷化合物的光学活性异构体。

13.按照权利要求1或权利要求11或权利要求12的5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷，即顺式2-羟甲基-5-[N⁴-(3″-吡啶基羰基)胞嘧啶-1′-基]-1，3-氧硫杂环戊烷或其与一种无机酸或有机酸的加成盐之一，呈外消旋形式或呈一种光学活性形式。

14.按照权利要求1～13中任何一项的化合物的制备方法，在于让一种顺式5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷与一种通式ROH羧酸的官能衍生物发生作用，式中R是一个吡啶基羰基，1.4-二氢吡啶基羰基、喹啉基羰基、1，4-二氢喹啉基羰基，所述R可以任选被具有1-10个碳原子的烷基或三氟甲基取代，而Z是一个容易断裂的不稳定基团。

15.有抗病毒作用的药物组合物，其特征在于它们包括通式I的至少一种化合物作为活性成分式中R是一个吡啶基、1，4-二氢吡啶基羰基，喹啉基羰基，1，4-二氢喹啉基羰基，所述R可以任选被具有1-10个碳原子的烷基或三氟甲基取代，和

2位上的羟甲基相对于2和5这两个位置确定的平面处于顺式位置，

或其与一种酸的加成盐，呈外消旋形式或呈光学活性形式，并掺合或缔合一种惰性、无毒、药物上兼容的载体。