[发明专利]吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物无效
申请号: | 95190760.3 | 申请日: | 1995-06-05 |
公开(公告)号: | CN1046730C | 公开(公告)日: | 1999-11-24 |
发明(设计)人: | 小路恭生;安田恒雄;井上诚;冈村隆志;桥本谨治;小原正之 | 申请(专利权)人: | 株式会社大塚制药工场 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/505;A61K31/645 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,罗才希 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 嘧啶 衍生物 | ||
1.一种具有以下化学式(1)的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物其中R1是氢,可以有噻吩基、低级烷氧基、低级烷硫基、氧基或羟基作为取代基的低级烷基,环烷基、噻吩基、呋喃基、低级链烯基、或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、苯硫基和卤素的1到3个取代基的苯基;R2是萘基,环烷基、呋喃基、噻吩基、可任选被卤素取代的吡啶基,可任选被卤素取代的苯氧基,或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基、羟基、苯基(低级)烷氧基、氨基、氰基、低级烷酰氧基、苯基和二(低级)烷氧基磷酰(低级)烷基的1到3个取代基的苯基;R3是氢、苯基或低级烷基:R4是氢、低级烷基、低级烷氧羰基、苯基(低级)烷基、可任选被苯硫基取代的苯基或是卤素;R5是氢或低级烷基;R6是氢,低级烷基,苯基(低级)烷基,或是有选自低级烷氧基、卤素取代的低级烷基和卤素的1到3个取代基的苯甲酰基;R1和R5可以一起形成低级亚烷基;Q是羰基或磺酰基;A是一个单键,低级亚烷基或低级亚烯基;n是0或1。
2.根据权利要求1的一种吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物,它选自以下几种式(1)化合物:其中的Q是羰基,n是0;其中的Q是羰基,n是1,R1是低级烷基或苯基,R2是有选自低级烷氧基和卤素取代的低级烷基的1到3个取代基的苯基,R3、R4、R5和R6各为氢,A为单键;以及其中的Q是磺酰基,n为0,R1是低级烷基,R2是可以有1到3个卤素的苯基,R3、R4、R5和R6各为氢,A为单键。
3.根据权利要求2的一种吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物,其中R1是可任选被低级烷硫基取代的低级烷基或可任选被苯硫基取代的苯基,R2是有选自低级烷氧基、卤素和卤素取代的低级烷基的1到3个取代基的苯基,R3是氢或苯基,R4是氢、卤素或苯基,R5是氢,R6是氢或有卤素取代的低级烷基作为取代基的苯甲酰基,Q是羰基,A是单键。
4.根据权利要求3的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物,其中R3、R4和R6各为氢,n为0,R1是正丁基,R2是有2到3个低级烷氧基或1到2个卤素取代的低级烷基的苯基,或者R1是苯基,R2是有3个低级烷氧基的苯基。
5.根据权利要求4的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物,其中R2是2,4-二甲氧基苯基,3,4,5三甲氧基苯基,2-三氟甲基苯基或2,5-二(三氟甲基)苯基。
6.根据权利要求5的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物,它选自5-正丁基-7-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰氨基)吡唑并[1,5-a]嘧啶和5-正丁基7-(2-三氟甲基苯甲酰氨基)吡唑并[1,5-a]嘧啶。
7,根据权利要求6的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物5-正丁基-7-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰氨基)吡唑并[1,5-a]嘧啶。
8.一种止痛组合物,它含有有效数量的权利要求1-7中之一所定义的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物和一种药学上可接受的载体。
9.根据权利要求8的一种止痛组合物,它含有权利要求7中定义的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物作为活性组分。
10.权利要求1中定义的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物在制备用于治疗减轻疼痛的药物中的应用。
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