[发明专利]吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物

说明书

                    技术领域本发明涉及新的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物。

                    先有技术

本发明的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物是文献中尚未发表的新化合物。

                    发明的公开

本发明的目的是提供具有后文所述的医药价值的化合物。

本发明提供了一种下述化学式(1)的新的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物：其中R¹是氢，可以有噻吩基、低级烷氧基、低级烷硫基、氧或羟基作为取代基的低级烷基，环烷基、噻吩基、呋喃基、低级链烯基、或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、苯硫基和卤素的1到3个取代基的苯基；R²是萘基，环烷基、呋喃基、噻吩基、任选被卤素取代的吡啶基，任选被卤素取代的苯氧基，或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、低级烷氧基羰基、羟基、苯基(低级)烷氧基、氨基、氰基、低级烷酰氧基、苯基和二(低级)烷氧基磷酰(低级)烷基的1到3个取代基的苯基；R³是氢、苯基或低级烷基；R⁴是氢、低级烷基、低级烷氧基羰基、苯基(低级)烷基、任选被苯硫基取代的苯基，或是卤素；R⁵是氢或低级烷基：R⁶是氢，低级烷基，苯基(低级)烷基，或是有选自低级烷氧基、卤素取代的低级烷基和卤素的1到3个取代基的苯甲酰基：R¹和R⁵可以一起形成低级的亚烷基；Q是羰基或磺酰基；A是一个单键，低级亚烷基或低级亚烯基；n是0或1。

上述式(1)中的各基团的实例如下。低级烷基包括直链或支链的低级烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基等。

环烷基包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基等。

低级烷氧基包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、戊氧基、己氧基等。

低级烷硫基包括甲硫基、乙硫基、丙硫基、丁硫基、戊硫基、己硫基等。

卤素原子包括氟、氯、溴和碘。

卤素取代的低级烷基包括三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、十一氟戊基、十三氟己基等。

卤素取代的低级烷氧基包括三氟甲氧基、五氟乙氧基、七氟丙氧基、九氟丁氧基、十一氟戊氧基、十三氟己氧基等。

低级烷氧基羰基包括甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、戊氧基羰基、己氧基羰基等。

二(低级)烷氧基磷酰(低级)烷基包括二甲氧基磷酰甲基、二乙氧基磷酰甲基、二丙氧基磷酰甲基、二异丙氧基磷酰甲基、二丁氧基磷酰甲基、二戊氧基磷酰甲基、二己氧基磷酰甲基、2-(二甲氧基磷酰)乙基、2-(二乙氧基磷酰)乙基、3-(二乙氧基磷酰)丙基等。

萘基包括1-萘基、2-萘基等。

低级亚烷基包括亚甲基、亚乙基、1,3-亚丙基、1,4-亚丁基、1,5-亚戊基、1,6-亚己基等。

低级亚烯基包括乙烯基、丙烯基等。

可任选被卤素取代的吡啶基包括2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、6-氯-2-吡啶基、5-氯-2-吡啶基、4-氯-2-吡啶基、3-氯-2-吡啶基、6-氯-3-吡啶基、5-氯-3-吡啶基、4-氯-3-吡啶基、2-氯-3-吡啶基、2-氯-4-吡啶基、3-氯-4-吡啶基、6-氟-3-吡啶基、6-溴-3-吡啶基、6-碘-3-吡啶基等。

可任选被卤素取代的苯氧基包括苯氧基、2-氯苯氧基、3-氯苯氧基、4-氯苯氧基、4-氟苯氧基、4-溴苯氧基、4-碘苯氧基等。

噻吩基包括2-噻吩基和3-噻吩基，呋喃基包括2-呋喃基和3-呋喃基。

低级链烯基包括乙烯基、烯丙基、异丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基等。

苯基(低级)烷基包括苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯丙基、4-苯丁基、5-苯戊基、6-苯己基等。

苯基(低级)烷氧基包括苄氧基、2-苯基乙氧基、3-苯基丙氧基、4-苯基丁氧基、5-苯基戊氧基、6-苯基己氧基等。

低级烷酰氧基包括乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、戊酰氧基、新戊酰氧基、己酰氧基、庚烷氧基等。