[发明专利]新的氨基甲酸苯基烷基氨基醇酯及其制备方法

权利要求书

1．如下结构式Ⅰ所示的O-氨基甲酰基-(D/L)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇及其药学上可接受的盐：

2．如权利要求1所述的化合物，所述化合物为O-氨基甲酰基-(D)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇及其药学上可接受的盐。

3．如权利要求1所述的化合物，所述化合物为O-氨基甲酰基-(L)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇及其药学上可接受的盐。

4．制备如下结构式Ⅰ所示的O-氨基甲酰基-(D/L)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇的方法：

其特征在于，包括以下步骤：

(1)在碱性水溶液介质中，用氯甲酸苄酯处理结构式Ⅳ所示的(D/L)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇，得到结构式Ⅴ所示的N-苄氧羰基-(D/L)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇：

(2)将结构式Ⅴ所示的化合物与光气反应，然后用过量浓氢氧化铵水溶液处理，得到如下结构式Ⅵ所示的O-氨基甲酰基-N-苄氧羰基-(D/L)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇：

(3)通过氢解反应，使结构式Ⅵ的化合物去保护基，得到结构式Ⅰ所示的O-氨基甲酰基-(D/L)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇。

5．按权利要求4所述的方法，其特征还在于：继去保护基步骤后，进一步包括用在醚溶液中的无水盐酸处理结构式Ⅰ所示的化合物，得到如下结构式Ⅶ所示的O-氨基甲酰基-(D/L)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇盐酸盐，一种药学上可接受的盐。

6．制备如下结构式Ⅱ所示的O-氨基甲酰基-(D)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇的方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)在碱性水溶液介质中，用氯甲酸苄酯处理结构式Ⅳ′所示的(D)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇，得到结构式Ⅴ′所示的N-苄氧羰基-(D)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇：

(2)将结构式Ⅴ′所示的化合物与光气反应，然后用过量浓氢氧化铵水溶液处理，得到如下结构式Ⅵ′所示的O-氨基甲酰基-N-苄氧羰基-(D)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇：

(3)通过氢解反应，使结构式Ⅵ′的化合物去保护基，得到结构式Ⅱ所示的O-氨基甲酰基-(D)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇。

7．按权利要求6所述的方法，其特征在于：继去保护基步骤后，进一步包括用在醚溶液中的无水盐酸处理结构式Ⅱ所示的化合物，得到如下结构式Ⅶ’所示的O-氨基甲酰基-(D)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇盐酸盐，一种药学上可接受的盐。

8．制备如下结构式Ⅲ所示的O-氨基甲酰基-(L)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇的方法：其特征在于，包括以下步骤：

(1)在碱性水溶液介质中，用氯甲酸苄酯处理结构式Ⅳ″所示的(L)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇，得到结构式Ⅴ″所示的N-苄氧羰基-(L)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇：

(2)将结构式V″所示的化合物与光气反应，然后用过量浓氢氧化铵水溶液处理，得到如下结构式Ⅵ″所示的O-氨基甲酰基-N-苄氧羰基-(L)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇：

(3)通过氢解反应，使结构式Ⅵ″所示的化合物去保护基，得到结构式Ⅲ所示的O-氨基甲酰基-(L)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇。

9．按权利要求8所述的方法，其特征在于：继去保护基步骤后，进一步包括用在醚溶液中的无水盐酸处理结构式Ⅲ所示的化合物，得到如下结构式Ⅶ″所示的O-氨基甲酰基-(L)-3-苯基-2-氨基-1-丙醇盐酸盐，一种药学上可接受的盐。