[发明专利]脂质体前体、高效包载力脂质体的制备方法、装置及应用

权利要求书

1.以干脂沉淀形式的脂质体载体前体物质，是通过以下方法得到的，在一个反应器中，用至少一种有机溶剂中溶解一层或多层的形成脂类的薄层形成一种溶液，所述脂类选自下列磷脂：磷脂酸、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇和这些物质的混合物，通过蒸发溶剂沉淀脂类，使脂类沉淀与水溶液载体相相接触，生产包装载体溶液的脂质体载体；其特征是，通过蒸发溶剂得到的脂类沉淀是干性展开的三维泡状结构，其堆积密度低于0.1克/立方厘米。

2.如权利要求1所述的载体前体，其中脂类还包括从以下选择出的物质：磷酸三十二烷、胆固醇、麦角甾醇、植物甾醇、谷甾醇、羊毛甾醇、α-生育酚、硬脂酸、硬脂酰胺和这些化合物的混合物。

3.如权利要求1或2所述的载体前体，其中展开三维脂类沉淀的堆积密度低于0.08克/立方厘米。

4.如权利要求3所述的载体前体，其中展开三维脂类沉淀的堆积密度介于0.05和0.001克/立方厘米之间。

5.如权利要求4所述的载体前体，其中展开三维脂类沉淀的堆积密度介于0.02和0.01克/立方厘米之间。

6.如权利要求1所述的载体前体，其中展开三维脂类由网络状惰性多孔性填料支撑。

7.如权利要求6所述的载体前体，其中惰性多孔性物质包括管材的排列或惰性填料的排列。

8.如权利要求7所述的载体前体，其中管材内径为0.5毫米至5毫米之间，壁厚为0.5至2毫米之间。

9.如权利要求7所述的载体前体，其中可供选择的惰性填料选自：空心玻璃球、网格化碳、网格化透明碳、网格化金属、玻璃或金属棉和玻璃或金属纤维。

10.制备高效包载力脂质体的方法：在一个反应器中用至少一种有机溶剂中溶解一层或多层的形成脂类的薄层形成一种溶液，所述脂类选自下列磷脂：磷脂酸、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇和这些物质的混合物，通过蒸发溶剂沉淀脂类，使脂类沉淀与水溶液载体相相接触，生产包装载体溶液的脂质体载体；其特征是，通过蒸发溶剂得到的脂类沉淀是展开的三维泡状结构，其堆积密度低于0.1克/立方厘米。

11.如权利要求10所述的方法，其中堆积密度低于0.08克/立方厘米。

12.如权利要求11所述的方法，其中堆积密度介于0.05和0.001克/立方厘米之间。

13.如权利要求10所述的方法，其中反应容器包括网络状的惰性多孔物质或填料，充当脂类沉淀的支撑物或介质。

14.如权利要求13所述的方法，其中填料选自网格化碳、网格化透明碳、网格化金属、玻璃或金属棉和玻璃或金属纤维。

15.如权利要求14所述的方法，其中惰性多孔性填料为流体化的空心玻璃球。

16.如权利要求14所述的方法，其中惰性填料包括：包装在柱子中作为反应器的拉西环，且脂类溶液从上部以滴加的方式引入。

17.如权利要求16所述的方法，其中有机溶剂蒸发后，脂类沉淀与水质载体相相接触，从柱子较下部引入。

18.如权利要求10所述的方法，其中蒸发是在高于周围环境温度或在减压状态下进行。

19.如权利要求10或13所述的方法，其中蒸发采用吹入空气或一种惰性气体通过反应器来进行。

20.如权利要求19所述的方法，其中蒸发采用吹入氮气通过反应器来进行。

21.如权利要求10或13所述的方法，其中有机溶剂可选自：氯仿、石油醚、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇、戊醇、己醇、戊烷、己烷、庚烷、环己烷和这些物质的混合物。

22.如权利要求21所述的方法，其中有机溶剂是两种溶剂的共沸混合物。

23.如权利要求22所述的方法，其中有机溶剂是乙醇和环己烷、氯仿和甲醇，或异丙醇和己烷的混合物中的一种。