[发明专利]哒嗪酮衍生物及其盐,其制造方法,及抗血小板医药组合物无效
申请号: | 95191304.2 | 申请日: | 1995-01-24 |
公开(公告)号: | CN1049892C | 公开(公告)日: | 2000-03-01 |
发明(设计)人: | 谷川启造;松木贵志;松木浩郎;水流添;畅智;中别府仁 | 申请(专利权)人: | 日产化学工业株式会社 |
主分类号: | C07D237/22 | 分类号: | C07D237/22;C07D401/12;A61K31/50 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 刘立平 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 哒嗪酮 衍生物 及其 制造 方法 血小板 医药 组合 | ||
1.以通式(1)表示的3(2H)-哒嗪酮衍生物及其盐:式中,R表示氢原子或C1-C4烷基,
X表示氢原子、氯原子或溴原子;
Ar表示吡啶基或苯基,该苯基可被OR1及A取代,
其中R1为氢原子或C1-C4烷基,
A为氢原子、卤原子、C1-C4烷基或OR2,
其中R2为氢原子或C1-C4烷基;
Y表示直链上的一个碳原子被一个OR1基团取代的C1-C8亚烷基,其中,R1定义同上;
Z1及Z2分别独立地表示氢原子、卤原子、C1-C4烷基或OR1,其中,R1定义同上。
2.如权利要求1所述的3(2H)-哒嗪酮衍生物及其盐,其特征在于,所述的X为氯原子或溴原子。
3.如权利要求2所述的3(2H)-哒嗪酮衍生物及其盐,其特征在于,
所述的Y为直链上的一个碳原子被一个OH基团取代的C1-C8亚烷基,
Z1为氢原子、卤原子或OR1,其中,R1表示氢原子或C1-C4烷基,
Z2为氢原子。
4.如权利要求3所述的3(2H)-哒嗪酮衍生物及其盐,其特征在于,
所述的Y为直链上的一个碳原子被一个OH基团取代的C1-C4亚烷基。
5.如权利要求4所述的3(2H)-哒嗪酮衍生物及其盐,其特征在于,
所述的A为氢原子或OR2,其中R2表示氢原子或C1-C4烷基。
6.如权利要求5所述的3(2H)-哒嗪酮衍生物及其盐,其特征在于,
Z1为氟原子、氯原子或溴原子。
7.权利要求1所述的3(2H)-哒嗪酮衍生物及其盐的制造方法,其特征在于,使下述通式(II)表示的5-卤-3(2H)-哒嗪酮衍生物与以下述通式(III)表示的芳香基甲胺衍生物或其盐,必要时在脱酸剂存在下进行反应:式中,R表示氢原子或C1-C4烷基,
X表示氢原子、氯原子或溴原子;
X1氯原子或溴原子;
Y表示直链上的一个碳原子被一个OR1基团取代的C1-C8亚烷基,其中,R1为氢原子或C1-C4烷基;
Z1及Z2分别独立地表示氢原子、卤原子、C1-C4烷基或OR1,其中,R1定义同上;
H2NCH2-Ar (III)式中,Ar表示吡啶基或苯基,该苯基可被OR1及A取代,
其中,R1为氢原子或C1-C4烷基,
A为氢原子、卤原子、C1-C4烷基或OR2,
其中,R2为氢原子或C1-C4烷基。
8.一种抗血小板药,其特征在于,所述的抗血小板药以权利要求1所述的3(2H)-哒嗪酮衍生物或其盐为有效成分。
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