[发明专利]多螯合剂无效
申请号: | 95191470.7 | 申请日: | 1995-03-03 |
公开(公告)号: | CN1139882A | 公开(公告)日: | 1997-01-08 |
发明(设计)人: | 劳伦斯·马杰鲁姆;琼·卡瓦尔霍;马莎·加里蒂;杰里·D·费尔曼 | 申请(专利权)人: | 耐克麦德瑟鲁塔公司 |
主分类号: | A61K51/00 | 分类号: | A61K51/00;A61K49/00;C08G83/00;C07D259/00 |
代理公司: | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人: | 巫肖南 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 螯合剂 | ||
1、式I的化合物、其金属螯合物或盐R1(X1R2((X2)pL)n)m (I)其中X1是连接剂部分,可代谢裂解释放R1X3m和X4R2((X2)pL)n片段,该片段中X3和X4为X1的裂解残基,R1X3m是生物耐受的聚合物,X4R2((X2)pL)n是分子量低于40000D的多螯合剂片段;p是0或1;X2,如果存在,是连接剂部分,代谢裂解释放单螯合剂片段;每个L是一个大环螯合剂部分,其中大环骨架优选9至25元环;R2((X2)p)n是直链或支链骨架部分;每个n是至少为2的整数,每个m是至少为2的整数,这样在式I多螯合剂中L基团的总数至少为20;式I化合物的分子量至少为30000D。
2、权利要求1所要求的化合物,其裂解片段R1X3m是单分散聚合物,分子量低于40kD。
3、权利要求1或权利要求2所要求的化合物,其裂解片段X4R2((X2)pL)n的分子量低于30kD。
4、权利要求3所要求的化合物,其裂解片段X4R2((X2)pL)n是单分散的。
5、权利要求1至4中任意一项所要求的化合物,其裂解片段R1X3m是第一至第六代树状聚合物。
6、权利要求1至5中任意一项所要求的化合物,其分子量为50至150kD。
7、式II的化合物、其金属螯合物或盐或相应的双官能团多螯合剂
R1(X1R2((X2)pL)n)m (II)
其中R1、R2、L、p、n和m定义如权利要求1,且X1和X2为连接剂部分,条件是在每个L和R1间,连接用X2和X1部分的至少一个是可代谢裂解的。
8、下式的多螯合剂片段
X5R2((X2)pL)n
其中R2、X2、p、L、n定义如权利要求1且X5是为所述片段化合物提供共价结合位点的官能团。
9、权利要求8中所要求的式(A)至(G)的一种化合物其中-是氮连接的大环螯合剂且(G)是-封端的树状聚合物。
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