[发明专利]新的氨基甲酸酯衍生物及其药物组合物在审
申请号: | 95191543.6 | 申请日: | 1995-02-08 |
公开(公告)号: | CN1140447A | 公开(公告)日: | 1997-01-15 |
发明(设计)人: | 竹内诚;内藤良;森平浩一郎;早川昌彦;池田贤;矶村八州男 | 申请(专利权)人: | 山之内制药株式会社 |
主分类号: | C07D211/46 | 分类号: | C07D211/46;C07D401/06;C07D405/06;C07D409/06;C07D451/04;C07D453/02;A61K31/435;A61K31/44;A61K31/445 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 白益华 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基甲酸酯 衍生物 及其 药物 组合 | ||
1.一种由下列通式(I)表示的氨基甲酸酯衍生物,其盐、其水合物或其溶剂化物:
其中各符号具有下列含义:
A环:苯环或吡啶环,
B环:在氮原子上可以带有取代基并可以交联的含氮饱和杂环,
R1:可以带有取代基的苯基、含有3至8个碳原子的环烷基或环烯基、或者五员或六员含氮杂环基,
X:单键或亚甲基,
Y:单键、羰基、可以被羟基取代的亚甲基或由式-S(O)1-表示的基团,以及
1:0,1或2的整数。
2.如权利要求1所述的氨基甲酸酯衍生物或其盐,其特征在于其中的B环是由下列通式(IIa)、(IIb)和(IIc)中任何一种所表示的基团:其中各符号具有下列含义:
Z:由或表示的基团,
Z′:由或表示的基团,
Q-:阴离子,
R2:氢原子、低级烷基、低级烯基、低级炔基、环烷基-低级烷基、可以带有取代基的芳烷基、或者被含有1个或2个杂原子的杂环基取代的低级烷基,可以带有取代基并可以稠合。
R3:低级烷基、低级烯基、低级炔基、可以带有取代基的芳烷基或者被含有1个或2个杂原子的杂环基取代的低级烷基,可以带有取代基并可以稠合。
R4:低级烷基、低级烯基或低级炔基,
R5:低级烷基、低级烯基、低级炔基或芳烷基,
m和n:可以相同或不同,各为1至4的整数(条件是m+n为3至5的整数),
p:1至3的整数(条件是m+p为3至5的整数),
q:0或1,以及
r、s和t:可以相同或不相同,各为0至3的整数(条件是r+s+t为2或3)。
3.如权利要求2所述的氨基甲酸酯衍生物或其盐,其特征在于其中B环是由通式(IIb)表示的基团。
4.如权利要求2所述的氨基甲酸酯衍生物或其盐,其特征在于其中B环是由通式(IIc)表示的基团。
5.如权利要求1或2所述的氨基甲酸酯衍生物或其盐,其特征在于其中R1是可以带有取代基的苯基,该取代基选自卤原子、硝基、氰基、三卤代甲基、氨基、一或二低级烷基氨基、羟基、巯基、低级烷基、低级烯基、低级炔基和低级烷氧基,或者五员含氮杂环基。
6.如权利要求2所述的氨基甲酸酯衍生物或其盐,其特征在于其中B环是由通式(IIa)表示的基团,其中Z为由下式表示的基团:
7.如权利要求6所述的氨基甲酸酯衍生物或其盐,其特征在于R3和R4可以相同或不同,各代表低级烷基。
8.一种药物组合物,含有如权利要求1所述的氨基甲酸酯衍生物或其药学上可接受的盐作为活性组分。
9.一种毒蕈碱M3受体拮抗剂,含有如权利要求1所述的氨基甲酸酯衍生物或其盐类作为活性组分。
10.如权利要求9所述的毒蕈碱M3受体拮抗剂,其特征在于它是作为药物用于预防或治疗与毒蕈碱M3受体有关的疾病,包括呼吸道疾病,如慢性阻塞性肺病、慢性支气管炎、哮喘和鼻炎,泌尿道疾病,如在神经性频尿、神经性膀胱功能障碍、夜间遗尿、不稳定性膀胱功能障碍、膀胱痉挛和慢性膀胱炎时的尿失禁和频尿,以及胃肠道疾病,如过敏性肠综合征、痉挛性结肠炎和憩室炎。
11.如权利要求10所述的毒蕈碱M3受体拮抗剂,其特征在于它是作为药物用于预防或治疗泌尿道疾病的,如在神经性频尿、神经性膀胱功能障碍、夜间遗尿、不稳定性膀胱功能障碍、膀胱痉挛和慢性膀胱炎时的尿失禁和频尿。
12.如权利要求10所述的毒蕈碱M3受体拮抗剂,其特征在于它是作为药物用于预防或治疗呼吸道疾病的,如慢性阻塞性肺病、慢性支气管炎、哮喘和鼻炎。
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