[发明专利]新的氨基甲酸酯衍生物及其药物组合物在审

专利信息
申请号: 95191543.6 申请日: 1995-02-08
公开(公告)号: CN1140447A 公开(公告)日: 1997-01-15
发明(设计)人: 竹内诚;内藤良;森平浩一郎;早川昌彦;池田贤;矶村八州男 申请(专利权)人: 山之内制药株式会社
主分类号: C07D211/46 分类号: C07D211/46;C07D401/06;C07D405/06;C07D409/06;C07D451/04;C07D453/02;A61K31/435;A61K31/44;A61K31/445
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 白益华
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氨基甲酸酯 衍生物 及其 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种由下列通式(I)表示的氨基甲酸酯衍生物,其盐、其水合物或其溶剂化物:

其中各符号具有下列含义:

A环:苯环或吡啶环,

B环:在氮原子上可以带有取代基并可以交联的含氮饱和杂环,

R1:可以带有取代基的苯基、含有3至8个碳原子的环烷基或环烯基、或者五员或六员含氮杂环基,

X:单键或亚甲基,

Y:单键、羰基、可以被羟基取代的亚甲基或由式-S(O)1-表示的基团,以及

1:0,1或2的整数。

2.如权利要求1所述的氨基甲酸酯衍生物或其盐,其特征在于其中的B环是由下列通式(IIa)、(IIb)和(IIc)中任何一种所表示的基团:其中各符号具有下列含义:

Z:由或表示的基团,

Z′:由或表示的基团,

Q-:阴离子,

R2:氢原子、低级烷基、低级烯基、低级炔基、环烷基-低级烷基、可以带有取代基的芳烷基、或者被含有1个或2个杂原子的杂环基取代的低级烷基,可以带有取代基并可以稠合。

R3:低级烷基、低级烯基、低级炔基、可以带有取代基的芳烷基或者被含有1个或2个杂原子的杂环基取代的低级烷基,可以带有取代基并可以稠合。

R4:低级烷基、低级烯基或低级炔基,

R5:低级烷基、低级烯基、低级炔基或芳烷基,

m和n:可以相同或不同,各为1至4的整数(条件是m+n为3至5的整数),

p:1至3的整数(条件是m+p为3至5的整数),

q:0或1,以及

r、s和t:可以相同或不相同,各为0至3的整数(条件是r+s+t为2或3)。

3.如权利要求2所述的氨基甲酸酯衍生物或其盐,其特征在于其中B环是由通式(IIb)表示的基团。

4.如权利要求2所述的氨基甲酸酯衍生物或其盐,其特征在于其中B环是由通式(IIc)表示的基团。

5.如权利要求1或2所述的氨基甲酸酯衍生物或其盐,其特征在于其中R1是可以带有取代基的苯基,该取代基选自卤原子、硝基、氰基、三卤代甲基、氨基、一或二低级烷基氨基、羟基、巯基、低级烷基、低级烯基、低级炔基和低级烷氧基,或者五员含氮杂环基。

6.如权利要求2所述的氨基甲酸酯衍生物或其盐,其特征在于其中B环是由通式(IIa)表示的基团,其中Z为由下式表示的基团:

7.如权利要求6所述的氨基甲酸酯衍生物或其盐,其特征在于R3和R4可以相同或不同,各代表低级烷基。

8.一种药物组合物,含有如权利要求1所述的氨基甲酸酯衍生物或其药学上可接受的盐作为活性组分。

9.一种毒蕈碱M3受体拮抗剂,含有如权利要求1所述的氨基甲酸酯衍生物或其盐类作为活性组分。

10.如权利要求9所述的毒蕈碱M3受体拮抗剂,其特征在于它是作为药物用于预防或治疗与毒蕈碱M3受体有关的疾病,包括呼吸道疾病,如慢性阻塞性肺病、慢性支气管炎、哮喘和鼻炎,泌尿道疾病,如在神经性频尿、神经性膀胱功能障碍、夜间遗尿、不稳定性膀胱功能障碍、膀胱痉挛和慢性膀胱炎时的尿失禁和频尿,以及胃肠道疾病,如过敏性肠综合征、痉挛性结肠炎和憩室炎。

11.如权利要求10所述的毒蕈碱M3受体拮抗剂,其特征在于它是作为药物用于预防或治疗泌尿道疾病的,如在神经性频尿、神经性膀胱功能障碍、夜间遗尿、不稳定性膀胱功能障碍、膀胱痉挛和慢性膀胱炎时的尿失禁和频尿。

12.如权利要求10所述的毒蕈碱M3受体拮抗剂,其特征在于它是作为药物用于预防或治疗呼吸道疾病的,如慢性阻塞性肺病、慢性支气管炎、哮喘和鼻炎。

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