[发明专利]新的以紫杉化合物为主要组分的药物组合物

权利要求书

1.选自docetaxel或docetaxel衍生物的紫杉化合物类的活性成分高浓缩和稳定的药物组合物，其特征在于所述组合物含有选自如下的紫杉化合物类的治疗剂：docetaxel或docetaxel于生物，一种或多种不饱和磷脂，和少量的一种或多种负磷脂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述组合物含有3-15mg/ml选自docetaxel或docetaxel衍生物的紫杉化合物类治疗剂。

3.根据权利要求1或2中任一权利要求所述的药物组合物，其特征在于选自docetaxel或docetaxel衍生物的紫杉化合物类治疗剂选自具有下述通式的产品：

式中：

-符号R₁和R₂每个都代表氢原子，或R₁或R₂基中的一个代表氢原子，另一个代表羟基、酰氧基或酰基羰基氧，或R₂代表氢原子和R₁与在α位的甲基碳原子构成键，以便生成环丙烷环，

-符号R₃和R₄中的一个代表氢原子，另一个代表羟基，或R₃和R₄一起生成桥氧基，

-符号R₅和R₆每个都代表氢原子，或符号R₅或R₆中的一个代表氢原子，另一个代表羟基、酰氧基、酰基羰基氧或烷氧基甲基羰基氧，或R₅和R₆一起构成桥氧基，

-符号R₇代表烷氧基、链烯氧基或环烷氧基，

-R₈代表直链或支化的烷基，直链或支化的链烯基、直链或支化的链炔基、含3-6个碳原子的环烷基，或代表或许由一个或多个相同或不同的原子或基取代的苯基，这些原子或基选自卤素原子和烷基、烷氧基、二烷基氨基、酰基氨基、烷氧基羰基氨基或三氟甲基，或含有一个或多个相同或不同杂原子的5员芳族杂环基，这些杂原子选自氮、氧和硫原子，

假定烷基和其他基的烷基部分在直链或支化的链上含有1-8个碳原子，和链烯基或链炔基含有2-8个碳原子。

4.根据权利要求1、2或3中任一权利要求所述的药物组合物，其特征在于选自docetaxel或docetaxel衍生物的紫杉化合物类治疗剂选自权利要求2限定的产品，其中R₂代表氢原子，R₁代表氢原子或羟基，或R₁与α位的甲基碳原子形成单键，R₃和R₄一起构成桥氧基，R₅代表氢原子和R₆代表氢原子或羟基、酰基氧基或甲氧基酰基氧基或R₅和R₆一起构成桥氧基，R₇代表叔丁氧基，和R₈代表异丁基、异丁烯基、丁烯基、环己基、苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-噻唑基、4-噻唑基或5-噻唑基。

5.根据权利要求1-4中任一权利要求所述的药物组合物，其特征在于治疗剂是docetaxel。

6.根据权利要求1-4中任一权利要求所述的药物组合物，其特征在于治疗剂是3′-叔丁氧基羰基氨基-2′-羟基-3′-苯基-(2R，3S)-丙酸-4α，10β-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1β-羟基-7β，8β-亚甲基-9-桥氧-19-去甲-11-紫杉烯-13α-酯。

7.根据权利要求1-6中任一权利要求所述的药物组合物，其特征在于活性成分的浓度是5mg/ml至高于10mg/ml。

8.根据权利要求1-7中任一权利要求所述的药物组合物，其特征在于不饱和磷脂是天然的、合成的或半合成的磷脂。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于不饱和磷脂是天然的磷脂。

10.根据权利要求8或9中任一权利要求所述的药物组合物，其特征在于天然磷脂是植物来源的磷脂，具体是向日葵或大豆的磷脂。