[发明专利]5-羟色胺拮抗剂的新应用无效

专利信息
申请号: 95192946.1 申请日: 1995-04-06
公开(公告)号: CN1084618C 公开(公告)日: 2002-05-15
发明(设计)人: W·米勒;T·施特拉茨 申请(专利权)人: 诺瓦蒂斯有限公司
主分类号: A61K31/445 分类号: A61K31/445;A61K31/415;A61K31/46;A61P21/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 吴玉和,谭明胜
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 羟色胺 拮抗剂 应用
【权利要求书】:

1.5-HT3拮抗剂在生产治疗纤维肌痛症的药物组合物中的应用。

2.根据权利要求1的应用,其中5-HT3拮抗剂是游离形式或可药用的盐或配合物形式的式I化合物:

其中

R1是氢,卤素,羟基,烷氧基(1-4C),氨基,烷(1-4C)氨基或二烷基(1-4C)氨基;

R2是氢,烷基(1-7C),链烯基(3-6C),炔基(3-10C),环烷基(3-7C),环烷基(3-7C)烷基(1-4C),苯基,苯烷基(1-3C),烷基(1-6C)羰基,烷基(1-6C)氧羰基,氨基甲酰基,氨磺酰基,或单、双烷基(1-6C)氨基甲酰基或氨磺酰基;

X是CH或N,

Y是NR3或O,其中R3是氢或烷基(1-6C),或

X+Y连在一起是C-A-N或C-A-CH,其中A是CH=CH或-(CH)m-,m是2或3;

n是0、1或2;且

Z是式(a)基团,其中:o是0,p是0、1或2,并且q是0、1或2;或者

  o是1,p是0,而q是0或1;且

  R4是氢,烷基(1-7C),环烷基(3-6C),由卤素、烷基

   (1-4C)或烷氧基(1-4C)任选单或双取代的苯基烷基

   (1-4C);或者Z是式(b)基团,其中:o’是1、2或3,p’是0或1,而q’是0或1;或者Z是式(c)或(d)基团,其中:R5、R6和R7之一是氢,烷基(1-6C),环烷基(3-7C),

      链烯基(2-6C),苯基或苯烷基(1-3C),而其余

      两个各自是氢,或烷基(1-6C),其前提条件是当n是0,

      而y是NR3或(与X一起)为N-A-C时,Z不能是(d)。

3.根据权利要求1的应用,其中5-HT3拮抗剂是游离形式或可药用之盐或配合物形式的吲哚-3-基-甲酸-内-8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]-辛-3-基酯。

4.根据权利要求1的应用,其中5-HT3拮抗剂是1,2,3,9-四氢-9-甲基-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-甲基]-4H-咔唑-4-酮。

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