[发明专利]使用多糖将治疗剂传递到受体

权利要求书

1.一种载体，其含有水解的阿拉伯半乳聚糖，该水解的阿拉伯半乳聚糖是在还原剂存在下碱水解的产物，所述载体可与RME受体结合，且当与治疗剂共价连接时可将治疗剂传递到具有RME受体的靶细胞。

2.按照权利要求1的载体，其中碱溶液具有大于8.0的pH值。

3.按照权利要求2的载体，其中还原剂是硼氢化物盐。

4.按照权利要求3的载体，其中水解的阿拉伯半乳聚糖产物具有约为8Kd的分子量。

5.按照权利要求1的载体，其中所述治疗剂选自乙型肝炎抗体、化学防护剂、防辐射剂、ara-AMP和干扰素。

6.一种载体，其含有具有多个羧甲基官能团以结合治疗剂的多糖，该羧甲基化的多糖可将治疗剂传递到具有RME受体的靶细胞。

7.按照权利要求6的载体，其中所述的多糖选自阿拉伯半乳聚糖、阿拉伯胶和甘露聚糖。

8.按照权利要求7的载体，其中多糖是羧甲基化的阿拉伯半乳聚糖。

9.按照权利要求6的载体，其中多糖上的羧甲基官能团可与治疗剂上的氨基磷酸酯基团连接。

10.按照权利要求9的载体，其中多糖是阿拉伯半乳聚糖。

11.按照权利要求6的载体，其中所述治疗剂选自乙型肝炎抗体、化学防护剂、防辐射剂、ara-AMP和干扰素。

12.一种载体，可连接治疗剂用以将其传递到在靶组织上的RME细胞受体上，含有：一种RME多糖，该多糖在位点被官能残基修饰以产生衍生物，以使衍生物保留了对细胞受体的有用的亲和力，其中官能残基选自磷酰基、巯基、氨基、卤素、acylamidizole、羧甲基化的基团、葡聚糖、聚-L-赖氨酸、糊精和白蛋白，所述衍生物允许治疗剂进一步连接到衍生物上的反应。

13.按照权利要求12的载体，其中所述治疗剂选自乙型肝炎抗体、化学防护剂、防辐射剂、ara-AMP和干扰素。

14.一种药物组合物，含有：

一种RME多糖载体，该多糖载体由官能残基修饰以产生衍生物，其保留了与RME细胞受体的有用的亲和力，所述官能残基选自氨基、羧甲基、巯基、磷酰基、葡聚糖、聚L-赖氨酸、糊精和白蛋白；和

一种治疗剂，它连接在所述衍生物上以便有效地传递到靶组织的细胞受体上。

15.按照权利要求14的药物组合物，其中RME多糖是阿拉伯半乳聚糖。

16.按照权利要求14或15的药物组合物，其中治疗剂被共价连接到载体上。

17.按照权利要求14的药物组合物，其中治疗剂选自激素、甾体、维生素、核酸、化学治疗剂、防辐射剂、抗体和抗病毒剂。

18.按照权利要求17的药物组合物，其中抗体是乙型肝炎抗体。

19.按照权利要求17的药物组合物，其中抗体选自单克隆抗体、多克隆抗体、抗体片段和抗体同系物。

20.按照权利要求17的药物组合物，其中抗病毒剂是ara-AMP。

21.按照权利要求16的药物组合物，其中载体具有多个羧甲基官能团，适于共价连接治疗剂。

22.按照权利要求20的药物组合物，其中载体通过氨基磷酸酯键与治疗剂共价连接。

23.按照权利要求20的药物组合物，其中载体通过亚乙基二胺键与治疗剂共价连接。 

24.按照权利要求23的组合物，其中治疗剂是ara-AMP。

25.一种制备用于将治疗剂传递到选定靶细胞的载体的方法，包括：

(a)提供阿拉伯半乳聚糖；

(b)在还原剂存在下通过碱水解来水解阿拉伯半乳聚糖；和

(c)将水解的阿拉伯半乳聚糖基本纯化。

26.按照权利要求23的方法，其中步骤(b)中进一步包括从水解步骤得到具有预定大小的阿拉伯半乳聚糖片段。

27.按照权利要求26的方法，其中还原剂是硼氢化物盐。