[发明专利]作为白三烯拮抗剂的喹啉衍生物

权利要求书

1、通式I的化合物，其药学上可接受的盐和体内可水解的酯：其中，X₁和X₂彼此独立地代表氢原子或卤素；X₃和X₄彼皮独立地代表，氢原子，卤原子，硝基，氰基，三氟甲基，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，羧基或C₁-C₄烷酯基；Z是键，O，S，S(O)，S(O)₂，NH，或CH₂；R₁是氢或直链或支链、饱和或不饱和C₁-C₆烃链；R₃是氢，直链或支链、饱和或不饱和C₁-C₁₂烃链，未取代或取代的苯基或未取代或取代的苄基，上述取代基是一个或几个定义如上的X₃和X₄；或基团R₁-[C]_p-R₃代表环丙基；当Z代表键时，p可以是0，或当R₁＝R₃＝氢原子时，p可以是1-6的整数；A是COOR₂或1H-四唑，其中R₂＝R₁定义如上，或R₂是药学上可接受的阳离子。

2、权利要求1的化合物，其中X₁和X₂彼此独立地代表氢，氟或氯；X₃代表氢；X₄代表氢，氟，氯或溴；Z是在邻位的O或S；p是1；R₁是氢，R₃是氢或直链或支链、饱和或不饱和C₁-C₆烃链，或苯基；且A是COOR₂，其中R₂是氢，C₁-C₃烷基，碱金属阳离子，或四唑-5-基。

3、权利要求1的盐，选自与氢氯酸，氢溴酸和氢碘酸，磷酸，硫酸，硝酸，对甲苯磺酸，甲磺酸，甲酸，乙酸，丙酸，柠檬酸，酒石酸，和马来酸成的盐，和锂，钠，钾，镁，钙盐，同样也可以是氨，C₁-C₆烷基胺，C₁-C₆烷醇胺，普鲁卡因，环烷胺，苄基胺，和杂环胺盐。

4、权利要求1的化合物，选自：E-2-[2-(3-(2-(7-氯喹啉-2-基)-乙基)苯基氨基甲基)苯氧基]-2-甲基丙酸；E-2-[2-(3-(2-(7-氯喹啉-2-基)-乙基)苯基氨基甲基)苯氧基]-2-甲基戊酸；E-2-[2-(3-(2-(7-氯喹啉-2-基)-乙基)苯基氨基甲基)苯氧基]己酸；E-2-[2-(3-(2-(7-氯喹啉-2-基)-乙基)苯基氨基甲基)-4-溴苯氧基]己酸；E-2-[2-(3-(2-(7-氟喹啉-2-基)-乙基)苯基氨基甲基]苯氧基己酸；E-2-[2-(3-(2-(6，7-二氟喹啉-2-基)-乙基)苯基氨基甲基)苯氧基]己酸，钠盐；及其盐和纯对映体形式。

5、权利要求1的化合物是(S)(+)-E-2-[2-(3-(2-(7-氯喹啉-2-基)-乙基)苯基氨基甲基)苯氧基]己酸。

6、药物组合物，含有权利要求1-5任一或几种化合物和所需的助剂。

7、一种治疗患者疾病的方法，其特征在于给患者服用有效剂量的权利要求1-5的任意一种或几种化合物，如果需要，可与一种或几种其它治疗活性组分一起服用。

8、权利要求7的方法用于治疗和预防的疾病包括：哮喘，变应性变态反应，类风湿性关节炎，脊椎关节炎，痛风，动脉粥样硬化，增生性或炎症性皮肤异常，慢性炎症性肠疾病和其它炎症情况，血管痉挛伴随心绞痛，肺动脉高血压，囊纤维化，成人呼吸困难综合征，局部缺血和reperfusion损伤，偏头疼。