[发明专利]含有增加活性化合物生物利用度的胆汁盐和缓冲剂的药物组合物

权利要求书

1.一种药用和/或兽用组合物，包括生物活性物质，胆汁酸或盐，以及将肠内pH调至7.5-9的缓冲剂。

2.权利要求1的组合物，其中缓冲剂将肠内pH调至7.8-8.3。

3.权利要求1或2的组合物，其中存在可溶性平衡离子。

4.权利要求1，2或3的组合物，其中胆汁酸或盐是非结合的。

5.权利要求4的组合物，其中胆汁酸或盐是鹅脱氧胆酸或乌索脱氧胆酸或它们的盐。

6.权利要求1，2或3的组合物，其中胆汁酸或盐是结合的。

7.权利要求1-6中任一组合物，其中pH调节剂适于将肠内pH调整到所述范围。

8.权利要求7的组合物，其中缓冲剂含有碳酸根和/或碳酸氢根离子。

9.权利要求8的组合物，其中碳酸氢根或碳酸根的浓度至少约为0.1M。

10.权利要求8或9的组合物，其中含有当将单位剂量组合物分散于10ml水中时足以使碳酸氢根或碳酸根浓度至少达到0.045M的碳酸氢根或碳酸根离子。

11.权利要求1-10中任一组合物，其中pH调节剂本身含有胆汁酸或盐。

12.权利要求1-11中任一组合物，其中包括钙离子螯合剂如二-或三-羧酸盐，例如，柠檬酸盐，乙二胺四乙酸(EDTA)或乙二醇双(β-氨基乙醚)-N，N，N’，N’-四乙酸(EGTA)，或多磷酸盐如肌醇六磷酸盐。

13.权利要求1-12中任一组合物，其中生物活性物质是蛋白质如胰岛素，降钙素，生长激素，干扰素，白介素或它们中任一个的活性片段。

14.权利要求1-12中任一组合物，其中生物活性物质是低聚核苷酸(或其类似物)或多糖类。

15.权利要求1-14中任一组合物，其中生物活性物质的分子量小于约20,000Da。

16.权利要求15的组合物，其中生物活性物质的分子量小于约10,000Da。

17.权利要求1-16中任一组合物，被制成干燥固体制剂。

18.权利要求17的组合物，其为片剂，丸剂，粉剂，颗粒或微粒形式。

19.胆汁盐和将肠内pH调至7.5-9的缓冲剂的用途，同时使用缓冲剂可以增加生物活性物质的生物利用度。

20.一种改善活性物质生物利用度的方法，该方法包括给患者在施用活性物质的同时共同施用胆汁盐和将肠内pH调至7.5-9的缓冲剂。

21.一种改善胆汁盐(与其作为通透性增强剂提高活性物质在肠内的能力有关)有效治疗指数的方法，该方法包括给患者在施用活性物质的同时共同施用胆汁盐和将肠内pH调至7.5-9的缓冲剂。