[发明专利]肽衍生的放射性核素螯合剂

权利要求书

1.一种通式(I)的化合物：

其中

X是一直链或支链的、饱和或不饱和C_1-4烷基链，该烷基链可任选地插入一个或两个选自N、O和S的杂原子；可任选地被至少一个选自卤素、羟基、氨基、羧基、C_1-4烷基、芳基和C(O)Z的基团取代；

Y是H或X定义的取代基；

X和Y一起形成一个5-至8-元的饱和或不饱和杂环，该杂环可任选地被至少一个选自卤素、羟基、氨基、羧基、氧代、C_1-4烷基、芳基和C(O)Z的基团取代；

R¹至R⁴各自独立地选自H；羧基；C_1-4烷基；被一个选自羟基、氨基、巯基、卤素、羧基、C_1-4烷氧羰基和氨基羰基的基团取代的C_1-4烷基；除脯氨酸外的D-或L-氨基酸的α碳侧链；和C(O)Z；

R⁵和R⁶各自独立地选自H；羧基；氨基；C_1-4烷基；被羟基、羧基或氨基取代的C_1-4烷基；和C(O)Z；

R⁷选自H和硫保护基；及

Z选自羟基、C_1-4烷氧基和一个靶向性分子。

2.根据权利要求1的化合物，其中R¹、R²、R⁴、R⁵和R⁶为氢。

3.根据权利要求1的化合物，其中X和Y各自独立地选自C_1-4烷基和芳基取代的C_1-4烷基。

4.根据权利要求1的化合物，其中R³选自羟甲基和1-羟乙基。

5.根据权利要求1的化合物，其中Y独立地为X定义的取代基。

6.根据权利要求5的化合物，其中X和Y为选自甲基、乙基和苄基的相同基团。

7.根据权利要求5的化合物，其中R³选自羟甲基和1-羟乙基。

8.根据权利要求5的化合物，其中R¹、R²、R⁴、R⁵和R⁶为氢。

9.根据权利要求1的化合物，其中Z为靶向性分子。

10.根据权利要求9的化合物，其中靶向性分子是肽。

11.根据权利要求10的化合物，其中肽包含3个或多个氨基酸残基。

12.根据权利要求11的化合物，其中肽包含序列TKPPR。

13.根据权利要求12的化合物，其中肽包含序列Gly-Thr-Lys-Pro-Pro-Arg-OH。

14.根据前述任一权利要求的化合物，呈与金属放射性核素或其氧化物或氮化物配合的形式。

15.根据权利要求14的化合物，其中所述金属放射性核素选自^99mTc、⁶⁴Cu、⁶⁷Cu、⁹⁷Ru、¹⁰⁵Rh、¹⁰⁹Pd、¹⁸⁶Re、¹⁸⁸Re、¹⁹⁸Au、¹⁹⁹Au、²⁰³Pb、²¹²Pb和²¹²Bi。

16.根据权利要求14的化合物，其中所述金属放射性核素选自^99mTc、¹⁸⁶Re和¹⁸⁸Re。

17.根据权利要求14的化合物，其中所述金属放射性核素为^99mTc。