[发明专利]咪唑并吡啶－吡咯烷酮、其制法和药用无效
| 申请号： | 95195385.0 | 申请日： | 1995-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN1046726C | 公开（公告）日： | 1999-11-24 |
| 发明（设计）人： | W·－A·西蒙;R·里德尔;S·波斯迪斯;H·－P·克利;G·格兰德勒;G·雷纳;J·森恩－比尔芬格;U·蒂博 | 申请（专利权）人： | 比克·古尔顿·劳姆贝尔格化学公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/435 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗宏,王景朝 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咪唑 吡啶 吡咯烷酮 制法 药用 | ||
1．式Ⅰ的化合物或其盐，其中：R0是1-4C-烷基、羟甲基或卤素，R1是1-4C-烷基，R2是1-4C-烷基，R3是氢或1-4C-烷基，R3′是氢、1-4C-烷基或带有一个选自卤素、1-4C-烷氧基和1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基的取代基的取代的1-4C-烷基，R4是氢，R5是氢，A是O或NH，和Y是O或CH2。
2．权利要求1的式Ⅰ化合物或其盐，其中R0是甲基、羟甲基或氯，R1是甲基，R2是1-4C-烷基，R3是氢或1-4C-烷基，R3′是氢、1-4C-烷基或者是带有一个选自1-4C-烷氧基和1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基的取代基的取代的1-4C-烷基，R4是氢，R5是氢，A是O或NH，和Y是O或CH2。
3．权利要求1的式Ⅰ化合物或其盐，其中R0是甲基、羟甲基或氯，R1是甲基，R2是1-4C-烷基，R3是氢或1-4C-烷基，R3′是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或
1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，R4是氢，R5是氢，A是O或NH，和Y是O或CH2。
4．权利要求1的式Ⅰ化合物和其盐的制备方法，其特征在于，
a)为了制备其中R0是羟甲基的式Ⅰ化合物，使式Ⅱ的化
合物还原，其中R1、R2、R3、R3′、R4、R5、A和Y
具有在权利要求1中所说明的意义，或者
b)使式Ⅲ的化合物在HX-解离的情况下环化，其中R0、R1、R2、R3、R3′、R4、R5、A和Y具有在权利要求1中所说明的意义，并且X代表一个适当的离去基团，和任选紧接着将所得到的化合物Ⅰ转化为它们的盐，或者任选紧接着从所得到的盐中释放出化合物Ⅰ。
5．含有权利要求1的化合物和/或其可药用盐与通用的制药助剂和/或赋形剂的药物。
6．权利要求1的化合物和它们的可药用盐的应用，用于制备预防和治疗胃肠疾病的药物。
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