[发明专利]肽从药物组合物中的持续释放

权利要求书

1.一种用于胃肠外给药于患者的，固体非颗粒的，持续释放的药物组合物，所述组合物主要含有(1)可溶性，可成凝胶的肽盐及(2)重量最多占30％的可药用的，单体的，可溶性载体，该组合物复合成固体柱形，其中所述固体组合物与病人体液作用后可自动成凝胶，所述凝胶在患者体内至少长达三天时间内持续释放所述肽。    

2.一种用于胃肠外给药于患者的半固体持续释放的药物悬浮液形式组合物，所述悬浮液主要包括(1)可溶性，可成凝胶的肽盐及重量最多占30％的可药用的，可溶性载体，及(2)少于溶解肽盐溶剂量50％的溶剂来维持所述悬浮物的半固体状态。其中所述半固体悬浮液与患者体液作用后，自动成凝胶，所述凝胶在患者体内至少长达三天时间内持续释放所述肽。

3.权利要求1或2的组合物，其中所述肽选自生长激素释放抑制因子或其类似物；可溶性疏水促黄体生成激素释放因子(LHRH)的类似物；生长激素释放因子(GRF)；甲状旁腺激素(PTH)；甲状旁腺激素相关蛋白(PTHrp)；降血钙素或可溶的GRF，PTH，PTHrp及降血钙素的生物活性类似物。

4.权利要求1或2的组合物，其中所述肽是生长激素释放抑制因子或其类似物。

5.权利要求1或2组合物，其中所述肽是可溶性促黄体生成释放激素(CHRH)的类似物。

6.权利要求1的组合物，其中所述载体选自甘露糖醇，山梨糖醇或乳糖。

7.权利要求1的组合物，其中所述固体组合物采用直径小于3毫米的圆柱形。

8.权利要求2的组合物，其中所述溶剂量少于溶解所述肽盐所需溶剂量的10％。

9.生产权利要求1的固体药物组合物的方法，所述方法包括：a)将可溶的，可成凝胶肽盐与重量最多占30％的可药用的可溶性载体混合，形成混合物；b)将所述混合物与一液体赋形剂复合成一半固体制剂；c)挤压所述半固体制剂形成拉长的丝；d)将所述长丝切成半固体圆柱形小棒；e)干燥半固体小棒成固体圆柱形小棒。

10.选择肽的可溶性、可成凝胶肽盐在生产固体药物中的用途，该药物可将肽在患者体内持续释放至少三天，所述药物包括所述肽的所述可溶性，可成胶凝肽盐和最多占重量30％的可药用、可溶性单体形式的载体，其中所述药物与患者体液作用后可自动成凝胶，所述凝胶在患者体内至少长达三天时间内持续释放所述肽。

11.选择肽的可溶性、可成凝胶的肽盐在生产半固体悬浮液形式药物中的用途，该悬浮液可在患者体内至少长达三天时间内持续释放所述肽，所述悬浮液包括所述肽的所述可溶性、可成凝胶的肽盐和最多占重量30％的可药用、可溶性载体，及少于溶解肽盐溶剂量50％的溶剂以维持所述悬浮物的半固体状态，其中所述悬浮液与患者体液作用后可自动成凝胶，所述凝胶在患者体内至少长达三天时间内持续释放所述肽。

12.权利要求10或11的药物，其中所述肽是生长激素释放抑制因子或其类似物。

13.权利要求10或11的药物，其中所述肽是可溶性促黄体生成释放激素(LHRH)的类似物。

14.权利要求10或11的药物，其中所述肽为生长激素释放因子(GRF)；甲状旁腺激素(PTH)；甲状旁腺激素相关蛋白(PTHrp)；降血钙素或可溶的具生物活性的GRF，PTH，PTHrp及降血钙柱类似物。

15.权利要求10的药物，其中所述制剂不包括载体。

16.权利要求10或11的药物，其中所述载体选自甘露糖醇，山梨糖醇或乳糖。

17.权利要求10的药物，其中所述制剂采用直径小于3毫米的圆柱形状态。

18.权利要求10或11的药物，其中所述凝胶持续释放所述肽至少14天。

19.权利要求1的药物，其中所述溶剂量少于溶解所述肽盐溶剂量的10％。